[发明专利]制备咪唑的硫化衍生物的新方法和所得到的新型中间体

说明书

本发明涉及制备咪唑的硫化衍生物的新方法和所得到的新型中间体。

本发明的主题是制备式（Ⅰ）的产品及其与无机酸和有机酸或与无机碱和有机碱所形成的加成盐的新方法：

其中：R₁代表烷基、链烯基、链炔基、烷硫基，这些基团每个都可以是直链或支化的，且最多含有10个碳原子，或代表含有3－7个碳原子的环烷基，所有这些基团都可以任选地带有取代基，R₂和R₃可以相同或不同，并选自：

a）氢原子、卤原子、羟基、巯基、甲酰、酰基、羧基（游离、成盐或酯化）、硝基、氰基和－PO₃（R）₂基团，其中R代表氢原子或任选取代的烷基或苯基;

b）－(CH₂)_m1－S(O)_m2－X-R₁₀基团，其中m1代表0至4的整数，m2代表0至2的整数，X代表单一的键或－NH－、－NH-CO-、-NH-CO-O－、-N=CH-N-R₁₃、-NH-CO-NH－基团，R₁₀和R₁₃可以相同或不同，代表氢原子、含有最多6个碳原子的直链或支化的烷基或链烯基、含有3至6个碳原子的环烷基、任选取代的苯基或苄基、或者吡啶基、硝基吡啶基、嘧啶基、四唑基、二唑基、哌啶基、烷基哌啶基、噻唑基、烷基噻唑基、四氢呋喃基、甲基四氢呋喃基;

c）烷基、链烯基、烷氧基和烷硫基，其中硫原子任选地是一氧化的或二氧化的，这些基团中每个都可以是直链或支化的，并最多含有6个碳原子，可任选地被一个或多个选自硫、氧或氮原子的杂原子隔开并可任选地带有取代基;

d）苯基、苯甲酰基和苯硫基，其中硫原子任选地是一氧化的或二氧化的，这些基团可任选地带有取代基：

其中：

无论是R₆和R₇还是R₈和R₉都可以相同或不同，并选自：

－氢原子，

－氨基酸，

－最多含有6个碳原子并任选地被取代的烷基和链烯基，

－任选取代的苯基、苄基和苯乙基，

－如上面所定义的－（CH₂）_m1－S(O)_m2－X-R₁₀基团，

或者R₆和R₇或R₈和R₉分别和与其连接的氮原子形成一个含有5、6或7元的单环基团或一个由含有8至14元的相同或不同稠环构成的基团，任选地含有一个或多个选自氧、氮和硫原子的其他杂原子，且任选地可被一个或多个选自如下的基团取代：卤原子、羟基、硝基、最多含6个碳原子的烷基和烷氧基、任选地被一个或两个最多含有6个碳原子的相同或不同的烷基取代的氨基、和苯基，

或者R₈和R₉可以相同或不同，代表酰基或R₈和R₉之中的一个代表氨基甲酰基、烷氧羰基或苄氧羰基，或者R₈和R₉和与其连接的氮原子一起形成苯二甲酰亚氨基或琥珀酰亚氨基。

（f）－S-S-R₁₂基团，其中R₁₂代表a）－e）各点中对R₂或R₃所定义的那些基团，但氨基和烷氧基除外，要理解的是：R₂和R₃中至少有一个代表任选取代的烷氧基或如上所定义的－（CH₂）_m1－S(O)_m2－X-R₁₀基团，

R₄可选自如下基团：

－如上所定义的－（CH₂）_m1－S(O)_m2－X-R₁₀、卤原子、硝基、－（CH₂）_m1-COOR₁₄、－（CH₂）_m1-CONHR₁₄、－（CH₂）_m1－CN，其中m1具有前面所指明的含义，