[发明专利]肽

权利要求书

1、游离态、盐的形式或与核素形成复合形式的式Ⅰ化合物：

其中X为选自下列的基团，

a)式X₁的螯合基团

其中

R₂₁至R₂₈各自独立地为氢、C_1-6烷基或羟基取代的C_1-6烷基，

R₂₉和R₃₀其中之一是氢、C_1-6烷基或一种氨基保护基，另一个则是氢或C_1-4烷基，

S为2、3或4，

Z是二价基团，并且

Y₁是一单键或间隔基团，以及

b)式X₂的基团

其中R₁是一个由聚氨基一聚羧酸或酸酐衍生的并在叔位碳原子上含有-CH₂-R₂-NH-Y₂部分的双功能螯合基团。

R₂是C_1-3亚烷基或可任意取代的亚苯基，和

Y₂为-CO-或间隔基团，该间隔基团在一端含有-CO-、在另一端含有-CH₂-基团或者在两端均为-CO-，

P-NH-为式P-NH₂的生长激素释放抑制因子肽的N-末端残基。

2、根据权利要求1的化合物，其中P-NH-为式（a）残基：

其中：

R为：a）可由F、Cl、Br、NO₂、NH₂、OH、C_1-3烷基和/或C_1-3烷氧基任意在环上取代的L-或D-苯丙氨酸残基;

b）前述a）所定义范围以外的天然或非天然α-氨基酸残基或相应的D-氨基酸残基，或

c）二肽残基，其中各氨基酸残基是相同或不同的并且选自前述a）和/或b）所定义的氨基酸残基，

Y_1a和Y_2a一起表示直连键或者各自独立地为氢，

B是可由卤素、NO₂、NH₂、OH、C_1-3烷基和/或C_1-3烷氧基在环上任意取代的-Phe-（包括五氟丙氨酸），或是β-萘基-Ala，

C是可任意地α-N-甲基化的并且可由卤素、NO₂、NH₂、OH、C_1-3烷基和/或C_1-3烷氧基任意在苯环上取代的（L）-Trp-或（D）-Trp-，

E是Thr、Ser、Val、Phe、Ile或氨基异丁酸或氨基丁酸残基，

G为下式基团

其中：

R₇为氢或C_1-3烷基，

R₁₀为氢或一种生理上可接受的、生理条件可水解的酯的残基，

R₁₁为氢、C_1-3烷基、苯基或C_7-10苯基-烷基，

R₁₂为氢、C_1-3烷基或式-CH（R₁₃）-X₃的基团，

R₁₃为-CH₂OH、-（CH₂）₂-OH、-（CH₂）₃-OH、或-CH（CH₃）OH，或代表结合于天然或非天然α-氨基酸的α-碳原子上的取代基（包括氢），和

X₃为式-COOR₇、-CH₂OR₁₀或-CO-N

的基团，

其中：

R₇和R₁₀意义同上，

R₁₄为氢或C_1-3烷基，和

R₁₅为氢、C_1-3烷基、苯基或C_7-10苯基烷基，和

R₁₆为氢或羟基，

其条件是：

当R₁₂为-CH（R₁₃）-X₃时，则R₁₁为氢或甲基，

其中残基B和E具有L-构型，并且残基在2-和7-位上具有（L）-或（D）-构型。