[发明专利]用克力克斯(n)芳烃类化合物抑制和治疗包膜病毒的感染无效
申请号: | 94101193.3 | 申请日: | 1994-02-03 |
公开(公告)号: | CN1100302A | 公开(公告)日: | 1995-03-22 |
发明(设计)人: | 黄国茂;漆又毛;刘素莹;蔡惠林;陈正 | 申请(专利权)人: | 基因实验室技术有限公司 |
主分类号: | A61K31/255 | 分类号: | A61K31/255;A61K31/19;A61K31/66;A61K37/08 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 谭明胜,汪洋 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 力克 芳烃 化合物 抑制 治疗 包膜 病毒 感染 | ||
1、抑制包膜病毒感染细胞的方法,该方法包括给感染部位施用治疗上有效剂量的衍生的克力克斯(n)芳烃化合物,该化合物在桥键连接的环位置的间位环位置上带有末端羧酸衍生物、膦酸衍生物、亚磺酸衍生物或磺酸衍生物基团的极性取代基。
2、权利要求1的方法,其中化合物(n)中的亚单元数目为4~10。
3、权利要求1的方法,其中克力克斯(n)芳烃化合物部分地被氧化。
4、权利要求1的方法,其中克力克斯(n)芳烃化合物具有下式的一般结构,
其中n=4、6或8;
R1为OH或=O或其混合体;
R2为带有末端羧酸衍生物、膦酸衍生物、亚磺酸衍生物或磺酸衍生物基团的极性取代基;
R4为>CH2或≥CH,或其混合体。
5、权利要求4的方法,其中R2为(CH2)mR2′,这里m=1-3,R2′为磺酸衍生物基团。
6、权利要求5的方法,其中磺酸衍生物基团为SO3R或SO2NRR′,R和R′为低级烷基。
7、权利要求4的方法,其中R2为(CH2)mR2′,这里m=1-3,R2′为亚磺酸衍生物基团。
8、权利要求7的方法,其中亚磺酸衍生物基团为SO2R或S(=O)NRR′,R和R′为低级烷基。
9、权利要求4的方法,其中R2为(CH2)m-R2′,这里m=0-3,R2′为羧酸衍生物基团。
10、权利要求9的方法,其中羧酸衍生物基团为CO2R或C(O)NRR′,这里R和R′为低级烷基。
11、权利要求4的方法,其中R2为(CH2)m-R2′,这里m=0-3,R2′为膦酸衍生物基团。
12、权利要求11的方法,其中膦酸衍生物基团为PO(OR)2,PO(OH)(OR),PO(OR)(NRR′),PO(NRR′)2,这里R和R′各自为H或低级烷基。
13、权利要求1所述的方法,用于治疗HIV、RSV、HSV-1或HSV-2病毒感染,其中化合物为口服给药。
14、权利要求1所述的方法,用于治疗HIV,RSV,HSV-1或HSV-2病毒感染,其中化合物为静脉内给药。
15、权利要求1所述用于口服或非胃肠道给药的方法,该方法还包括给受者施用有效量的硫酸鱼精蛋白,以抑制克力克斯(n)芳烃化合物的抗凝血作用。
16、权利要求1的方法,该方法还包括给受者施用抗病毒的核苷类似物。
17、抑制经性传播的包膜病毒感染的方法,该方法包括对可能的性接触区域局部给予含有预防有效量的大环化合物的润滑凝胶剂组合物,该大环化合物由通过连接环的桥键连接的芳环亚单元构成,结果形成了构成大环骨架的连接原子的连续链,并且在该大环化合物芳基亚单元的非骨架原子上还含有带负电荷的取代基。
18、权利要求17的方法,其中组合物与物理障碍类型器具一起应用。
19、权利要求17的方法,其中化合物具有以下形式:
其中n=4、6或8;
R1为OH或=O,烷基或芳基醚、酯、酸、或其混合体;
R2为带有末端负电荷取代基的极性取代基,末端负电荷取代基选自磺酸衍生物基团、亚磺酸衍生物基团、羧酸衍生物基团和膦酸衍生物基团;
R4为>CH2或≥CH,或其混合体。
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