[发明专利]多取代的2-氨基-噻唑衍生物无效
申请号: | 94101403.7 | 申请日: | 1994-02-19 |
公开(公告)号: | CN1107158A | 公开(公告)日: | 1995-08-23 |
发明(设计)人: | R·鲍治格林;R·布罗丁;D·弗雷海尔;D·格利;J-C·莫里玛德;D·奥利尔 | 申请(专利权)人: | 艾尔夫·萨诺费 |
主分类号: | C07D417/12 | 分类号: | C07D417/12;A61K31/405;//;26348;20918) |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 黄革生 |
地址: | 法国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 取代 氨基 噻唑 衍生物 | ||
1、下式(Ⅰ)化合物及其可作药用的盐和溶剂化物用于制备药物制品,该制品用于治疗其治疗需要通过全部或部分激动作用刺激缩胆囊素受体的疾病,
其中,Y代表3-喹啉基(α)或下式的2-吲哚基
其中:
R为氢、乙酰基或CH2COOR′基团,R′为氢或C1-C4烷基;
X为选自4-氯-2,6-二甲氧苯基、2,6-二甲氧基-4-甲苯基、2,4,5-三甲氧基苯基、4-甲基-2,3,6-三甲氧苯基、2,6-二甲氧基-4-乙苯基、2,4,6-三甲氧基-5-氯苯基、2,4,6-三甲氧基-3-吡啶基、2,4-二甲氧基-6-甲基-3-吡啶基、6-氯-2,4-二甲氧基-5-嘧啶基、2,4,6-三甲氧基-5-嘧啶基、5-氯-2,4-二甲氧苯基、5-氯-2-甲氧基-4-甲苯基、2,5-二甲氧基-4-甲苯基、4-三氟甲基-2,6-二甲氧苯基、2,4-二甲氧基-5-甲苯基、5-乙基-2,4-二甲氧苯基和2,4-二甲氧苯基的(杂)芳基;
Z代表H、C1-C4烷基或苄基;
条件是当X为在2-位和6-位同时被取代的苯基时或当X为在2-位和4-位同时被取代的3-吡啶基时或当X为在4-位和6-位同时被取代的5-嘧啶基时,Z必须为氢。
2、下式化合物及其盐和溶剂化物,
其中Y代表3-喹啉基(a)或下式2-吲哚基(b):
其中:
R为氢、乙酰基或CH2COOR′基团,R′为氢或C1-C4烷基;
X′为选自4-氯-2,6-二甲氧苯基、2,6-二甲氧基-4-甲苯基、2,4,5-三甲氧基苯基、4-甲基-2,3,6-三甲氧苯基、2,6-二甲氧基-4-乙苯基、2,4,6-三甲氧基-5-氯苯基、2,4,6-三甲氧基-3-吡啶基、2,4-二甲氧基-6-甲基-3-吡啶基、6-氯-2,4-二甲氧基-5-嘧啶基、2,4,6-三甲氧基-5-嘧啶基、5-氯-2,4-二甲氧苯基、5-氯-2-甲氧基-4-甲苯基、2,5-二甲氧基-4-甲苯基、4-三氟甲基-2,6-二甲氧苯基、2,4-二甲氧基-5-甲苯基、5-乙基-2,4-二甲氧苯基和2,4-二甲氧苯基的(杂)芳基;
Z代表H、C1-C4烷基或苄基;
条件是当X为在2-位和6-位同时被取代的苯基时或定当X为在2-位和4-位同时被取代的3-吡啶基时或当X为在4-位和6-位同时被取代的5-嘧啶基时,Z必须为氢。
3、根据权利要求2的其中Y代表基团(b)的式(Ⅰ′)化合物及其可作药用的盐和溶剂化物,其中R为氢或CH2COOH基团。
4、根据权利要求2的式(Ⅰ′)化合物及其可作药用的盐和溶剂化物,其中Z代表氢或甲基。
5、根据权利要求2的其中Y代表残基(b)的式(Ⅰ′)化合物及其可作药用的盐和溶剂化物,其中R为氢或CH2COOH基团,Z代表氢或甲基,X′代表选自5-氯-2,4-二甲氧苯基、4-氯-2,6-二甲氧苯基、5-氯-2-甲氧基-4-甲苯基、2,6-二甲氧基-4-甲苯基、2,4-二甲氧基-5-甲苯基和2,4,5-三甲氧苯基的芳基(当X′代表4-氯-2,6-二甲氧苯基或2,6-二甲氧基-4-甲苯基时,Z必须为氢)。
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