[发明专利]杀真菌活性化合物的组合物

说明书

本发明涉及新的活性化合物组合物，它一方面包括缬氨酰胺衍生物，另一方面还包括其它已知的真杀菌活性化合物，该类组合物特别适用于杀灭植物致病的真菌。

缬氨酰胺衍生物具有杀真菌性能是已知的(参见EP-A472,996)。该物质有着良好的活性，但在某些情况下，当使用低施用剂量时仍有些问题有待解决。

另外，已知大量的吡咯衍生物、芳族羧酸衍生物、吗啉化合物和其它杂环类化合物可用来杀灭真菌(参见K·H·Bchel＂pflanzenschutz und Schdlingsbekmpfung＂[Crop protec-tion and pest Control]第87 136,140,141页，和146页至153页Georg Thieme Verlag,Stuttgart 1977)。然而，当使用低施用剂量时，所述物质的活性并不总是令人满意的。

现已发现通式(Ⅰ)的缬氨酰胺衍生物和下述任选一种或多种(A)至(Y)的新的活性化合物组合物具有好的杀真菌性能。

基中：

R¹代表异丙基或仲丁基，

R²代表氯、甲基、乙基或甲氧基

(A)式(Ⅱ)的抑菌灵

(B)式(Ⅲ)的对甲抑菌灵

(C)式(Ⅳ)的四氯-间苯二氰

(D)式(Ⅴ)的甲基代森锌

(E)式(Ⅵ)的四甲基-秋兰姆-二硫化物

(F)式(Ⅶ)的代森锰锌

(G)式(Ⅷ)的敌菌灵

(H)王铜

(I)式(Ⅸ)的克菌丹

(K)式(Ⅹ)的吗啉衍生物

(L)式(Ⅺ)的二噻农

(M)式(Ⅻ)的灭菌丹

(N)式(ⅩⅢ)的霜脲氰

(O)式(ⅩⅣ)的百维灵或其盐酸盐           (CH₃)₂NCH₂-CH₂-CH₂-NHCO-OCH₂CH₃    (ⅩⅣ)

(P)式(ⅩⅤ)的fosetyl或其铝加合物

(Q)式(ⅩⅥ)的瑞毒霉

(R)式(ⅩⅦ)的噁酰胺

(S)式(ⅩⅧ)的氟啶胺

(T)甲氧丙烯酸酯，如

式(ⅪⅩ)的(E)-2-{2-[6-(2-氰基苯氧基)嘧啶-4-基氧基]-苯基}-3-甲氧丙烯酸甲酯

(U)甲氧亚氨基乙酸酯，如

式(ⅩⅩ)的(E)-甲氧亚氨基[α-(邻-甲苯氧基)-邻-甲苯基]乙酸甲酯

(Ⅴ)呋氨丙灵=N-(2-呋喃甲酰基)-N-(2,6-二甲苯基)-DL-氨基丙酸甲酯

(W)式(ⅩⅪ)的吡咯类I    X=Cl,Y=-(CH(OH)-(唑菌醇)ⅡY=-CH(OH)-(betanol)Ⅲ X=Cl,Y=-CO-(唑菌酮)Ⅳ下式的tebuconaz cle

(X)氯唑灵=3-三氯甲基-5-乙氧基-1,2,4-噻二唑

(Y)戊菌隆=1-(4-氯苄基)-1-环戊基(-3-苯基)脲

令人惊奇的是，本发明的活性化合物组合物的杀真菌活性明显高于所述各个活性化合物的活性总和。这意味着实际上发生了不可预知的增效作用，而不仅仅是相互加合的活性。

从式(Ⅰ)的活性化合物的结构式可以看出，该类化合物有两个非对称取代的碳原子。因此产物可以各种异构体的混合物形式或者以单纯一种异构体形式存在。

优选的式(Ⅰ)化合物是其中氨基酸部分由异丙氧羰基-L-缬氨酸或仲-丁氧羰基-L-缬氨酸形成的且苯乙胺部分或者是外消旋的或具有S(-)构型，但优选R(+)构型的化合物。

特别优选的式(Ⅰ)化合物是其中R¹代表异丙基的化合物。

特别提到的是下列化合物及其如上述的异构体：

式(Ⅱ)的[2-甲基-1-[[[-1-(4-氯苯基)乙基]-氨基]羰基]-丙基]一氨基甲酸1-甲基乙酯

式(Ⅲ)的[2-甲基-1-[[[1-(4-甲苯基)乙基]氨基]羰基]-丙基]-氨基甲酸1-甲基乙酯

式(Ⅳ)的[2-甲基-1-[[[-1-(4-乙苯基)乙基]氨基]羰基]-丙基]-氨基甲酸1-甲基乙酯