[发明专利]酶催化拆分2-哌啶羟酸烷基酯及所得产物的应用

权利要求书

1、式(1)(2R-反式)-2-哌啶羧酸烷基酯的制备方法

其中R为(C₁-C₄)烷氧羰基及R₃为氢或(C₁-C₄)烷基，其特征在于将2-哌啶羧酸烷基酯的反式构型外消旋体与可使(2S-反式)对映体特异性降解，同时使(2R-反式)对映体基本上不受影响的酶反应。

2、如权利要求1的方法，其特征在于酶选自脂酶AY，脂酶N，脂酶M  Amano 10（Mucor）或Prozyme 6曲霉（Amano Pharmaceutical Ltd.），蛋白酶米曲霉（Sigma），胆甾醇酯酶（Boehringer），羊胰腺丙酮粉（Sigma）或猪Ⅰ型胰腺丙酮粉（Sigma）。

3、如权利要求1的方法，其特征在于酶为Prozyme 6曲霉（Amano Pharmaceutical Ltd.）

4、如权利要求1的方法，其特征在于酶为猪Ⅰ型胰腺丙酮粉（Sigma）。

5、如权利要求1所述的方法得到的式（1）（2R-反式）-2-哌啶羧酸烷基酯。

6、如权利要求5所述化合物用于制备式（2）三氟乙酸盐（2R-反式）体

其中R₂为羧基或羧酸钠基或式-CONR₄R₅酰氨基或式-CH₂OR₄基或式-CN₄R₄基，R₄为氢或（C₁-C₄）烷基及R₅为氢，（C₁-C₄）烷基，羟基，（C₁-C₄）烷氧基或苯甲氧基，而R₃为氢或（C₁-C₄）烷基。

7、式（1）和（2）的衍生物用于制备具有抗血栓形成活性的化合物，该化合物的结构中含有式（3）的哌啶（2R-反式）体

其中R₁为（C₁-C₄）烷氧羰基或羧基或羧酸钠基或式-CONR₄R₅酰氨基或-CH₂OR₄或-CN₄R₄，R₄为氢或（C₁-C₄）烷基及R₅为氢，（C₁-C₄）烷基，羟基，（C₁-C₄）烷氧基或苯甲氧基，而R₃为氢或（C₁-C₄）烷基。