[发明专利]六氢萘酯衍生物,其制备方法及其药物组合物无效
申请号: | 94102611.6 | 申请日: | 1994-01-29 |
公开(公告)号: | CN1070487C | 公开(公告)日: | 2001-09-05 |
发明(设计)人: | 石原贞夫;古源宽;古贺贞一郎;北泽荣一;芹泽伸记 | 申请(专利权)人: | 三共株式会社 |
主分类号: | C07D309/30 | 分类号: | C07D309/30;C07C69/732;C07C69/734;C12P7/62;A61K31/20;A61K31/215;A61K31/366 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 姜建成 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 六氢萘酯 衍生物 制备 方法 及其 药物 组合 | ||
1.式(Ⅰ)的化合物或其药物可接受的盐和酯:其中R1代表式(Ⅱ)或(Ⅲ)的基团:
R2代表氢原子或式-OR3的基团;
R3、R3a和R3b各自独立地选自氢原子、酰氧基C1-6烷基、1-(C1-6烷氧基羰氧基)C1-6烷基、羰氧基烷基、羰氧基烷氧基羰基、C1-6烷基、C1-6烷基、含1-6个碳原子的卤代链烷磺酰基和芳磺酰基,其中,芳基部分是含6-14个环碳原子的芳环,它是未取代的或被至少一个选自如下定义的取代基α所取代;R4代表氢原子或羧基保护基团;R5表示含1~6个碳原子的烷基;含2~6个碳原子的烯基;含2~6个碳原子的炔基;含6~14个环碳原子的芳基;含6~14个环碳原子的并被至少一个选自如下定义的取代基α′所取代的芳基;芳烷基,其中芳基或每个芳基部分含6~14个环碳原子,烷基部分含1~6个碳原子;芳烷基,其中芳基或每个芳基部分含6~14个环碳原子,烷基部分含1~6个碳原子,环上被至少一个选自如下定义的取代基α所取代;或含8~14个环碳原子的稠合多环烃;和W代表含1~6个碳原子的亚烷基或含1~6个碳原子并被至少一个选自如下定义的取代基β所取代的亚烷基;所述取代基α选自含1~6个碳原子的烷基;含2~6个碳原子烯基;含2~6个碳原子的炔基;含1~6个碳原子的烷氧基;含1~6个碳原子的亚烷二氧基;含1~6个碳原子的烷氧羰基;羧基;卤原子;氨基;烷基氨基,其中烷基部分含1~6个碳原子;二烷基氨基,其中每个烷基部分含1~6个碳原子;烷氧基氨基,其中烷氧基部分含1~6个碳原子;烷氧基烷氧基氨基,其中每个烷氧基部分含1~6个碳原子;羟烷基氨基,其中烷基部分含1~6个碳原子;卤代烷氧基氨基,其中烷氧基部分含1~6个碳原子;芳烷氧基氨基,其中烷基部分含1~6个碳原子,芳基或每个芳基部分含6~14个环碳原子;羟基氨基、氨基烷基氨基,其中烷基部分含1~5个碳原子;芳氨基,其中芳基部分含6~14个碳原子;含6-14个环碳原子的芳基;氰基;硝基;含1~6个碳原子的卤代烷基和酰基;所说的取代基β选自含1~6个碳原子的烷基;含2~6个碳原子的烯基;含2~6个碳原子的炔基;含1~6个碳原子的烷氧基;烷氧基烷基,其中每个烷氧基和烷基部分含1~6个碳原子;含5-14个环碳原子的芳基;含5-14个环碳原子并被至少一个选自上述取代基α所取代的芳基;含8-14个环碳原子的稠合多环烃基;和含1~6个碳原子的卤代烷基。
2.权利要求1的化合物,其中,R2为-OR3基时,式(Ⅰ)化合物可用式(Ⅰa)表示:
式中,R1、R3、R5和W的含义同权利要求1所述。
3.权利要求1的化合物,其中,R2为H原子时,式(Ⅰ)化合物可用式(Ⅰb)表示:
式中,R1、R5和W含义同权利要求1所述。
4.权利要求1的化合物,其中R1代表式(Ⅱ)的基团。
5.权利要求1的化合物,其中R1代表式(Ⅱ)的基团,R4代表氢原子。
6.权利要求1的化合物,其中R1代表式(Ⅱ)的基团,R4代表氢原子,为药物可接受的盐的形式。
7.权利要求1的化合物,其中R3、R3a和R3b可以相同或不同,它们分别代表氢原子、羰氧基烷基以及羰氧基烷氧基羰基。
8.权利要求1的化合物,其中R3、R3a和R3b每个代表氢原子。
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