[发明专利]杂环取代的苯基乙酸的苯基甘氨酰胺类衍生物无效
申请号: | 94103443.7 | 申请日: | 1994-03-26 |
公开(公告)号: | CN1102645A | 公开(公告)日: | 1995-05-17 |
发明(设计)人: | U·E·米勒;J·德雷塞尔;P·费;R·汉科;W·胡布什;T·克雷默;M·米勒-格里曼;M·博克;S·卡茨达;S·沃尔费尔;A·克诺尔;J·P·施塔什;S·蔡斯 | 申请(专利权)人: | 拜尔公司 |
主分类号: | C07D233/68 | 分类号: | C07D233/68;C07D401/12;C07K5/06;A61K31/415 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 谭明胜,王景朝 |
地址: | 联邦德国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 取代 苯基 乙酸 甘氨酰胺类 衍生物 | ||
1、杂环取代的苯基乙酸的苯基甘氨酰胺类衍生物(通式Ⅰ)及其盐:
其中
A代表各自有多至8个碳原子的直链或支链的烷基或链烯基,或者代表有3~8个碳原子的环烷基;
B代表氢、卤素或有多至5个碳原子的全氟烃基;
D代表式-CH2-OR6或-CO-R7基团,
其中R6代表氢或有多至8个碳原子的直链或支链的烷基,
R7代表氢、羟基或有多至8个碳原子的直链或支链的烷氧基;
E代表氢、卤素、硝基、羟基、三氟甲基、三氟甲氧基、各自有多至6个碳原子的直链或支链的烷基或烷氧基或烷氧基羰基、氰基或羧基;
L代表氢或有多至4个碳原子的直链或支链的烷基;
R1代表有3~8个碳原子的环烷基,或者代表由3~8个碳原子的环烷基任意取代的有多至8个碳原子的直链或支链的烷基;
R2代表氢或有多至6个碳原子的直链或支链的烷基;
R3代表氢、羟基、卤素或有多至6个碳原子的直链或支链的烷氧基;
R4和R5可以相同或不同,并代表氢、苯基、吡啶基、有3~8个碳原子的环烷基,或者代表由以下基团任意取代的有多至8个碳原子的直链或支链的烷基,所述基团是羟基、吡啶基、羧基、有多至6个碳原子的直链或支链的烷氧基羰基或式-NR8R9基团,
其中R8和R9可以相同或不同,它们代表氢或有多至4个碳原子的直链或支链的烷基,或者
R4和R5与它们所连接的氮原子一起形成有多至3个杂原子的六元饱和杂环,所述杂原子是硫、氮和氧。
2、权利要求1所述的杂环取代的苯基乙酸的苯基甘氨酰胺类衍生物及其盐:
其中A代表各自有多至6个碳原子的直链或支链的烷基或链烯基,或者代表环丙基、环丁基、环戊基、环己基或环庚基;
B代表氢、氟、氯、溴或有多至4个碳原子的全氟烃基;
D代表式-CH2-OR6或-CO-R7基团,
其中R6代表氢或有多至6个碳原子的直链或支链的烷基,
R7代表氢、羟基或有多至6个碳原子的直链或支链的烷氧基;
E代表氢、氟、氯、溴、三氟甲基、羧基,或各自有多至4个碳原子的直链或支链的烷基、烷氧基或烷氧基羰基;
L代表氢或甲基;
R1代表环丙基、环戊基、环己基或环庚基,或者代表由环丙基、环戊基、环己基或环庚基任意取代的有多至4个碳原子的直链或支链的烷基;
R2代表氢或有多至4个碳原子的直链或支链的烷基;
R3代表氢、羟基、氟、氯、溴或有多至4个碳原子的直链或支链的烷氧基;
R4和R5可以相同或不同,它们代表氢、吡啶基、环戊基、环己基、苯基,或者代表由以下基团任意取代的有多至6个碳原子的直链或支链的烷基,所述基团是羟基、吡啶基、羟基、有多至4个碳原子的直链或支链的烷氧基羰基或式-NR8R9基团,
其中R8和R9可以相同或不同,它们代表氢或甲基;或者
R4和R5与它们所连接的氮原子一起形成吗啉、哌嗪或哌啶环。
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