[发明专利]法呢基蛋白转移酶的杂环抑制剂无效

专利信息
申请号: 94103570.0 申请日: 1994-03-31
公开(公告)号: CN1098408A 公开(公告)日: 1995-02-08
发明(设计)人: D·V·帕特尔;T·B·克莱恩;C·A·迈耶斯;K·列瑟里斯;R·S·拜德 申请(专利权)人: 布里斯托尔-迈尔斯斯奎布公司
主分类号: C07D217/26 分类号: C07D217/26;C07D401/06;C07K5/00;A61K31/47;A61K37/02
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 刘元金,王景朝
地址: 美国新*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 法呢基 蛋白 转移酶 抑制剂
【权利要求书】:

1、一种下式的化合物、或其对映体、非对映体、可药用的盐、前体药物或溶剂化物:

其中,A1和A2各自独立地为H、烷基、取代的烷基、环烷基、取代的环烷基、苯基或取代的苯基;

G1为S或O;

G2为H、-C(O)OH、-C(O)NH2、5-四唑基、-C(O)N(R7)OH或-CH2OH;

X为O或R8N;

Y和Z各自独立地为-CH2-或-C(O)-;

R1、R2、R3、R4、R5、R6和R7各自独立地为H或烷基;

R1也可为烷酰基;

R1和A1可共同构成-(CH2)m

R8为H、烷基、苯基、苯烷基、取代的苯基、(取代的苯基)烷基或-C(O)R9

R9为H、烷基、苯基、苯烷基、取代的苯基或(取代的苯基)烷基;

m为3或4;

n为0、1或2;

p为0、1或2;和

q为0或1,但当p为0时,则q亦为0。

2、根据权利要求1的化合物,其中A1和A2各自独立地为H或D-,L-或

DL- -CH3

-CH(CH32,-CH2CH(CH32,-CH(CH3)CH2CH3,-C(CH33

-CH2OH,-CH2CH2OH,-CH2CH2CH2OH,-CH(OH)CH3

-CH2C(O)OH,-CH2CH2C(O)OH,-CH2C(O)NH2,-CH2CH2C(O)NR11R12

(其中R11和R12各自独立地为H、烷基或苯基,且R11和R12可共同构成-(CH2o-(其中o为2至6))、

-CH2CH2C(O)NHOH,-CH2SH,-CH2CH2SH,

-CH2CH2S(O)2NH2,-CH2CH2OCH3或-CH2CH2SCH3.

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