[发明专利]胃肠癌治疗无效

专利信息
申请号: 94104806.3 申请日: 1994-03-16
公开(公告)号: CN1108531A 公开(公告)日: 1995-09-20
发明(设计)人: 奥斯·沙基尔·穆斯塔法·萨利姆 申请(专利权)人: 奥斯·沙基尔·穆斯塔法·萨利姆
主分类号: A61K31/52 分类号: A61K31/52;A61K9/72;//A61K31/52;3110
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 汪洋
地址: 英国格*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 胃肠 治疗
【说明书】:

发明涉及胃肠癌的治疗及其所用的增效组合物。

胃肠癌是当前人类中常见的侵害性肿瘤,使其诊断和治疗成为一种难以对付的公共健康问题。过去的50年内,人群中这种癌症的发病率逐渐增加,因此,极需改进其治疗方法。胃肠癌手术治疗后仍伴随有难以接受的高复发率,即使在完成有效的切除后也是如此。因此,人们已集中精力发展更有效的化疗法和放疗法。然而,这些治疗方式对该病的自然病程仅产生小的影响。而且,现行可利用的辅助疗法具有与病人选择和治疗应用有关的局限性。本发明的目的在于最大限度地减小一种或多种这些不利因素。

本发明提供了一种适用于治疗胃肠癌的增效组合物,该组合物包含别嘌呤醇(allopurinol)和羟基嘌呤醇(oxypurinol)中的至少一种以及生理上可接受的有机的体内巯基(sulphydryl)释放剂。

已发现本发明组合物除在治疗胃肠癌上具有实用性外,还以令人惊奇的和意想不到的方式在胃肠道内防止恶性转移和癌产生。已意识到本发明治疗的益处在于明显降低复发率并延长无病间隔期和总存活率。当本发明用作手术疗法的辅助治疗时(不管该手术疗法是彻底治愈还是减缓疾病),这些治疗效果特别值得注意。本发明的各组分表现出或高或低的协同作用,即这些组分的各活性的总和低于它们组合在一起的活性。

最适合于本发明范围和目的的优选的生理上可接受的有机的体内巯基释放剂包括甲磺酰甲烷(methylsulphonylmethane)、半胱氨酸、半胱胺、胱氨酸、二甲亚砜(dimethylsulphoxide)、羧基已酯化的尤其是被具有1-6个碳原子的低级烷基(如甲基)酯化的甲硫氨酸、S-甲基取代的三元锍的甲硫氨酸衍生物(S-methyl    substituted,ternary    sulphonium,derivatives    of    methionine),例如甲硫氨酸-S-甲基锍的溴化物、碘化物或氯化物。

将注意到至少某些以上提到的化合物具有一个或多个光学活性中心,特别是在氨基酸的氨基-和羧基-取代的碳原子上的情况下。因此,毫无疑问,本发明显然包括单个异构体(如D-和L-异构体)和对映体两者,并且在存在有两个或多个光学活性中心的情况下,还包括非对映异构体,以及包括外消旋DL混合物在内的异构体混合物。

有利的是,本发明组合物也包含血管舒张剂,例如薄荷醇,以便进一步增加本发明组合物在粘膜上的作用效果。有利的是也可包含抗局部缺血物质,特别是罂栗碱,和/或抗一胆碱能的和/或迷失神经阻断的物质,特别是一种或多种选自普鲁卡因、丙氧卡因和丁卡因的化合物。

另一方面,本发明提供了一种用于治疗胃肠癌的含有以与一种生理上可接受的载体或赋形剂充分混合的本发明组合物的药物组合物。所述载体或赋形剂应当就胃肠道无毒副作用并与本发明的所有其它组分相容而言是可接受的。合适的赋形剂在本领域是公知的。如在标准文献the    British    Pharmacopoeia    和the    British    National    Formulary中记载的。

尽管不限定本发明的范围,但相信本发明产生有益效果的作用机理是除了通过抑制黄嘌呤氧化酶来阻止氧衍生的自由基的形成外还清除它们。

本发明的组合物(可含也可不含有其它活性成分和/或合适载体)可口服给药,或非肠道给药,特别是经静脉注射或经直肠给药。

对口服给药来说,本发明的组合物和所有伴随物质可以以水和糖浆的饮剂、胶囊剂、香囊、大丸剂或片剂、水性或油性溶液或悬浮液或者糖浆悬浮液(这些悬浮液可含也可不包含悬浮剂)或者油包水或水包油的乳剂形式来提供。本发明的组合物可以酒精饮料如白酒、葡萄酒或啤酒的形式饮用。这些饮料的非酒精形式也可以作为本发明口服的赋形剂。而且,供口服的本发明的组合物可以添加到果汁、矿泉水(不论它们是否碳酸化)和所有形式的软饮料中。在需要或必要时,制剂中可包含香味剂、甜味剂、防腐剂、增稠剂或乳化剂。片剂可以含有粉末和颗粒状的本发明活性成分和所有伴随物质,它们可与也可不与粘合剂、润滑剂、惰性稀释剂或表面活性或分散剂混合。

对非肠道给药来说,本发明的组合物和所有伴随物质可以以水性或油性载体的灭菌溶液或悬浮液形式来提供,所说溶液或悬浮液中也可以含有防腐剂和使溶液或悬浮液与欲治疗对象的血液等渗的物质。这些制剂可以方便地存在于单剂量或多剂量的密封容器中。

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