[发明专利]用于制备毒扁豆碱的中间体的对映选择性合成方法

权利要求书

1．一种烷基化羟吲哚的立体选择性合成方法，该方法包括下式的外消旋的羟吲哚式中R选自由甲基、乙基和苄基组成的组；在具有以强无机碱作为去质子剂的水相和用于羟吲哚的有机溶剂相的两相反应混合物和催化量的式(Ⅰ)的取代的N-苄基辛可宁鎓或喹尼丁鎓化合物或式(Ⅱ)的取代的N-苄基辛可尼丁鎓或喹宁鎓化合物中与1当量的选自由氯乙腈，溴乙腈和碘乙腈组成的组的卤化乙腈反应：或式中R₁为乙烯基或乙基，R为氢或甲氧基，

X为氯或溴，

Y独立地选自氢、氯、溴、氟、三氟甲基和氰基，

n为1,2,3,4或5,生成下式的烷基化羟吲哚的对映体混合物：在该混合物中第一个对映体比第二个对映体含量多；然后将所述的对映体混合物用重结晶溶剂处理，以分开所述的第一个和第二个对映体。

2．权利要求1定义的方法，其中所述的重结晶溶剂选自质子性溶剂和非质子性溶剂。

3．权利要求2定义的方法，其中所述的质子性溶剂选自甲醇、乙醇和异丙醇，所述的非质子性溶剂选自叔丁基甲基醚和异丙基乙基醚。

4．权利要求1定义的方法，其中R为甲基，卤化乙腈为氯乙腈。