[发明专利]类胡萝卜素和类胡萝卜素原与多元酚联合使用的配方

说明书

本发明涉及亲脂性成亲水性抗氧化剂的联合使用和新配方，和其在治疗、食品和化妆品领域中的用途。这些配方是基于类胡萝卜素、类胡萝卜素原(procaroteioids)(和其衍生物)与纯的或含在提取物中的儿茶素(catechic)和黄酮木脂素结构的多元酚的联合使用。

文献中已熟知通过饮食或药物和营养配方服用维生素E、β-胡萝卜素、番茄红素和癸烯醌(辅酶Q10)明显减低心血管疾病的发病率，其还在预防某些肿瘤中起重要作用。至于类胡萝卜素的抗粥样硬化活性，根据最近的研究，类胡萝卜素防止脂蛋白氧化(从而干涉血管对它们的吸收)看来是一个最重要的机制。实际上，从生理角度看类胡萝卜素含在低密度脂蛋白(LDL)中，防止其氧化，它们有效地抵抗粥样硬化损伤的主因(prinum movens)，后者主要发生对内皮组织的损伤〔1-4〕。

类胡萝卜素是细胞水平上有效的抗氧化剂，它们的功能特别在繁殖活跃的细胞中起作用，在这些细胞中基团错误率较高。为支持类胡萝卜素的生物利用度，熟知的有口服后其对紫外辐射所产生损伤的预防作用，已知紫外辐射产生氧游离基，还有其在外周水平上对眼功能的作用。

由于它们对大小血管的作用，二聚和寡聚型的儿茶素结构的多元酚广泛地用于心血管治疗和眼科。这些天然多元酚实际上对毛细血管脆性和渗透性起有益的调节作用，还对内皮起保护作用。基于所谓化合物的生物效应，最近的文献一致认为抗氧化活性为重要的机制。黄酮木脂素为水飞蓟素(silymarin)和其三个主要组分(水飞蓟素(silybin)、水飞蓟宁(silydianin)和水飞蓟亭(silychristin))，其特征在于在肝和周围水平上明显的抗自由基能力。最近申请人证明从葡萄(Vitis Vinifera)中提取的儿茶素原(procyanidole)寡聚物有此活性〔5〕，其它作者还证明从不同疏菜资源提取的一些多元酚物质有此活性〔6，7〕，该系列化合物的另一有趣生物性能是它们具有明显的抗诱变作用。这种特性与抗氧化作用部分相关，其既作用于自动诱变还作用于或由紫外辐射或致突变剂如药品或大气污染物诱导的诱变。    

多元酚物质的作用位点与类胡萝卜素和其类似物的作用位点很不相同，因此，从生物角度看同时服用亲脂和亲水化合物产生意外的令人惊异的优势。

类胡萝卜素如维生素E、β-胡萝卜素、番茄红素、辅酶Q10和其异构体已证明是对活化形式的氧非常有效的抗自由基化合物，既在常规的脂质过氧化实验如黄嘌呤－黄嘌呤氧化酶系统中有效，还在申请人最近制备的高选择性模型中有效，后者涉及用超声在水介质中将不饱和磷脂脂质过氧化〔8〕。在相同实验中，本发明的多元酚显示活性等于或高于现有化合物。

一些多元酚物质和亲脂性抗氧化剂维生素E和番茄红素在这些实验中所得结果列于表1和2中。

表1－对OH°羟基自由基的清除活性—诱发期物质    

                                           CI₅₀花色素原A2                                  1.7×10^-7来自葡萄Vitis vinifera的90％儿茶素原寡聚物  1.1×10^-7水飞蓟素                                    1.2×10^-7维生素E                                     1.5×10^-6番茄红素                                    2.1×10^-6表2－ 对R°、R00°脂质自由基的清除活性—增长期。物质

                                           CI₅₀花色素原A2

                                        4.0×10^-7来自葡萄Vitis vinifera的90％儿茶素原寡聚物