[发明专利]一种能治疗过量自由基毒性反应引起疾病的免疫增强剂

说明书

本发明涉及一种以茶多酚为主要原料制成的，对体内过量自由基毒性反应引起的疾病均具显著疗效的免疫增强剂。

茶多酚作为茶叶中内含化学物质，其医疗保健作用自60年代以来逐步被人们认识，随着技术的不断发展，近年来已相续开发出以茶多酚为主要原料用于防治胃溃疡(日本昭61-238782)的复合体，抗肿瘤剂(昭63-267726)；抗腐蚀及抗牙周病组合物(平1-265010)；对细菌外毒素的抗毒剂(平2-223519)；治癌或防癌用油脂组成物(平2-273620)；抗生物质耐葡萄球菌感染预防剂(平3-246227)；血糖上升抑制剂(特开4-253918)等药物。上述几种药物都是一药一病。现代医学研究发现，许多疑难病症的致病因子与过量自由基的毒性反应直接相关。因此，寻找天然自由基清除剂用于防治自由基毒性反应引起的疾病，已成为当今医学领域研究的热点。本发明人经多年研究表明，高纯度的茶多酚对活性氧自由基具有卓著的清除功能，能提高和调整机体细胞的免疫功能。经化学文摘(1979-1993年)，日本特许公报(1980-1993.8)(国际分类号A61K35/78)联机检索，未发现有利用茶多酚为主要原料制成的对过量自由基毒性反应引起的疾病具有疗效的药物。

本发明的目的是提供一种以高纯度茶多酚为主要原料，对体内过量自由基反应均具显著疗效的免疫增强剂。

本发明所述的免疫增强剂是这样实现的：以制成品中茶多酚含量＞95％，咖啡因含量＜3％的茶多酚复合体为主要原料，添加适量的天然抗氧化剂，配以辅料制成片剂或胶囊，每一片剂或胶囊中含纯茶多酚100mg。

发明实例1：

以制成品中茶多酚含量＞95％，咖啡因含量＜3％的茶多酚复合体为主要原料，用下列配方，按常规法制成片剂(每片含茶多酚100mg)

成分    茶多酚  V_C或V_B  玉米淀粉 微晶纤维素 硬脂酸镁

含量(％) 32.6    3.1        28.9     30.4        5发明实例2：

以制成品中茶多酚含量＞95％，咖啡因含量＜3％的茶多酚复合体为主要原料，按以下配方常规法制成胶囊丸(每丸含茶多酚100mg)

成分     茶多酚    V_C或V_R    辅料

含量(g)    180       20        适量

上述片剂或胶囊2-3＃T.i.d。发明效果：

一、茶多酚复合体及(-)-EGCG对氧自由基的清除作用*

用ESR自旋捕集技术和化学发光法研究了茶多酚复合体及(-)-EGCG在黄嘌呤-黄嘌呤氧化酶系统中产生的O₂的清除作用，结果表明，它们的清除能力强于V_R和V_C，并随浓度增加而加强，至6×10^-3mg/ml时，清除率达到最高(＞97％)，以后则随浓度的加大而下降，对于Fenton反应产生的OH，在最适浓度(0.043-0.10mg/ml)范围内清除率可达99％，一般只有4％-20％，在高浓度下甚至还可发生助氧化作用。茶多酚对PMA刺激PMN引起的细胞呼吸暴发时产生的活性氧自由基，清除效果显著，并具量效关系。

*茶叶科学1992.12(1)，59-64

二、茶多酚对细胞免疫功能的影响及其抑癌作用

以碳粒廓清率、血清溶血素和淋巴细胞转化试验为检测手段，研究本品对免疫功能的影响，表明对小鼠非特异性免疫功能及大鼠细胞免疫功能有促进作用，对小鼠体液免疫功能有抑制作用。EAC或S₁₈₀荷瘤小鼠每日分别ig40、80、120mg/kg剂量的茶多酚(TP)，对体内肿瘤细胞增长均具有明显的抑制作用，并能提高荷瘤小鼠的胸腺指数，比对照组分别提高50.7％、40.6％和19.8％；脾指数提高34.4％、31.1％和20.0％；S₁₈₀小鼠的胸腺指数分别提高66.2％、47.2％和48.1％；脾指数也略为增高，但无显著差异。离体细胞培养测定茶多酚对致敏T淋巴细胞的粘瘤和钻瘤活性，结果表明：3个茶多酚试验组的EAC小鼠的胸腺或脾、淋巴细胞对自体瘤细胞的ATI和ETI均明显高于对照组(P＜0.001)，正常小鼠每日ig60mg/kg的茶多酚，连续给药12天后，测得的腹腔巨噬细胞吞噬CRBC的吞噬百分率和吞噬指数比对照组分别增加69.6％和68.7％，因此，TP不仅具有明显的抗肿瘤作用，而且还具有免疫增强剂的活性，能提高和调整机体细胞免疫功能。