[发明专利]4－芳氧基和4－芳硫基哌啶衍生物，其制备方法，含它们的药物组合物及其用途

权利要求书

1.式I4-芳氧基或4-芳硫基哌啶衍生物或其生理适用盐，其中R¹和R²为相互独立的未取代苯基或被下列基团单或双取代的苯基：A、OH、OA、C_6-10芳氧基，C_7-11芳烷氧基，-O-(OH₂)_n-O-，卤素，CF₃.NO₂，NH₂，NHA，NA₂，NHAc，NAAc，NHSO₂A和/或NASO₂A

X为O，S，SO或SO₂，

m为1，2或3，

n为1或2，

A为C_1-6烷基，

卤素为F，Cl，Br或I，

Ac为C_1-8链烷酰基，苯基羰基或萘基羰基。

2.权利要求2的化合物，其中所述式I化合物为其对映体。

3.权利要求1的化合物，其中所述化合物选自：(a)3-对-氯苯基-5-〔(4-对-乙酰氨基苯氧基哌啶子基)甲基〕-2-噁唑烷酮；

(b)3-对-羟基苯基-5-〔(4-对-乙酰氨基苯氧基哌啶子基)甲基〕-2-噁唑烷酮；

(c)3-对-甲氧基苯基-5-〔(4-对-氯苯氧基哌啶子基)甲基〕-2-噁唑烷酮；

(d)3-对-甲氧苯基-5-〔(4-对-羟基苯氧基哌啶子基)甲基〕-2-噁唑烷酮；

(e)3-对-甲氧基苯基-5-〔(4-对硝基苯氧基哌啶子基)甲基〕-2-噁唑烷酮；

(f)3-对-甲氧基苯基-5-〔(4-对-氯苯硫基哌啶子基)甲基〕-2-噁唑烷酮；

(g)3-对-甲氧基苯基-5-〔(4-对-甲基苯基哌啶子基)甲基〕-2-噁唑烷酮；

(h)3-对-甲氧基苯基-5-〔(4-对-甲氧基苯基磺酰基哌啶子基)甲基〕-2-噁唑烷酮；

4.权利要求1所述式I化合物或其生理适用盐的制备方法，其特征在于：式II化合物其中R¹和m定义同权利要求1所述，

Z¹为Z或NH₂；

Z为Cl，Br，I，OH，SO₃CH₃或其他反应功能修饰的羟基

条件是当Z¹＝Z时，与式III化合物反应其中R²和X定义同权利要求1所述，

或当Z¹＝NH₂时，与式IIIa化合物反应其中R²和X定义同权利要求1所述且Z²和Z³分别为相同或不同的Cl，Br，I，OH，SO₃CH₃和其他反应功能修饰的羟基，或特征在于：用还原剂处理相应的式I化合物，但该式I化合物因取代一个或多个氢原子而含一个或多个还原性基团或一个或多个附加的SO₂-或-SO-基团，

或为制备按权利要求1所述式I化合物而将R¹或R²转化为其它的R¹或R²基团，

或式IV化合物其中R¹、R²、X和m为上述定义，与反应活性碳酸衍生物反应，

或式V化合物其中R¹和m为上述定义

L为Cl，Br或其他离去基团，与式VI化合物反应，

X¹-R²         VI

其中R²为上述定义

X¹为OH，SO₂H、SH或其盐类衍生物，或必要时，通过用溶剂化剂或水解剂处理，使式I化合物从其功能衍生物上释放出来，或通过还原或氧化反应使式I化合物转化为其他式I化合物，或用酸处理使权利要求1所述式I化合物碱转化为其生理适用盐。

5.包含至少一种权利要求1所述式I化合物或其生理适用盐的药物组合物。

6.用于制备神经松驰药物的权利要求1所述式I化合物或其生理适用盐的应用。