[发明专利]一种制备平喘镇咳药物的新方法无效

专利信息
申请号: 94108073.0 申请日: 1994-08-09
公开(公告)号: CN1037604C 公开(公告)日: 1998-03-04
发明(设计)人: 姜芸珍;吴松;周民 申请(专利权)人: 中国医学科学院药物研究所
主分类号: C07D473/08 分类号: C07D473/08;A61K31/505;//C07D487/04;239∶00;235∶00
代理公司: 北京科龙环宇专利事务所 代理人: 杨厚
地址: 100050*** 国省代码: 北京;11
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摘要:
搜索关键词: 一种 制备 平喘 药物 新方法
【权利要求书】:

1.一种制备式I所示的平喘镇咳药物的新方法。

其特征在于:在单一或混合的极性溶剂中,在加热条件下,用茶碱或其盐,即式II所示化合物,与式III所示化合物反应,制备式I所示化合物。M=H或Na+,k+,Li+,Mg2+等金属离子

Y=F,Cl,Br,I等卤素元素或酰氧基,

如苯甲磺酰氧基,甲磺酰氧基,乙酰氧基等

2.根据权利要求1所述的方法,其特征是反应在一种极性溶剂中进行,所指的溶剂包括水,极性有机溶剂,如DMF,DMSO,乙醇等,或所述溶剂组成的混合溶剂。

3.根据权利要求1所述的方法,其特征在于反应温度为50-200℃。

4.根据权利要求1所述的方法,其特征在于当M为H时,反应在碱性条件下进行,所指的碱包括无机碱,如碳酸钠,碳酸钾,氢氧化钠,氢氧化钾等,或有机碱,如乙醇钠,甲醇钠,叔丁醇钾,季铵碱等。

5.根据权利要求1所述的方法,其特征在于反应可在相转移催化条件下进行,所指的相转移催化剂包括醚类,如18-冠醚-6,季铵盐等,如TEBA等。

6.根据权利要求1所述的方法,其特征在于反应时间为10-40小时。

7.根据权利要求1所述的方法,其特征在于式III所示的化合物为2-氯甲基-1,3-二氧戊环或2-溴甲基-1,3-二氧戊环。

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