[发明专利]一种制备平喘镇咳药物的新方法无效
申请号: | 94108073.0 | 申请日: | 1994-08-09 |
公开(公告)号: | CN1037604C | 公开(公告)日: | 1998-03-04 |
发明(设计)人: | 姜芸珍;吴松;周民 | 申请(专利权)人: | 中国医学科学院药物研究所 |
主分类号: | C07D473/08 | 分类号: | C07D473/08;A61K31/505;//C07D487/04;239∶00;235∶00 |
代理公司: | 北京科龙环宇专利事务所 | 代理人: | 杨厚 |
地址: | 100050*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 制备 平喘 药物 新方法 | ||
1.一种制备式I所示的平喘镇咳药物的新方法。
其特征在于:在单一或混合的极性溶剂中,在加热条件下,用茶碱或其盐,即式II所示化合物,与式III所示化合物反应,制备式I所示化合物。M=H或Na+,k+,Li+,Mg2+等金属离子
Y=F,Cl,Br,I等卤素元素或酰氧基,
如苯甲磺酰氧基,甲磺酰氧基,乙酰氧基等
2.根据权利要求1所述的方法,其特征是反应在一种极性溶剂中进行,所指的溶剂包括水,极性有机溶剂,如DMF,DMSO,乙醇等,或所述溶剂组成的混合溶剂。
3.根据权利要求1所述的方法,其特征在于反应温度为50-200℃。
4.根据权利要求1所述的方法,其特征在于当M为H时,反应在碱性条件下进行,所指的碱包括无机碱,如碳酸钠,碳酸钾,氢氧化钠,氢氧化钾等,或有机碱,如乙醇钠,甲醇钠,叔丁醇钾,季铵碱等。
5.根据权利要求1所述的方法,其特征在于反应可在相转移催化条件下进行,所指的相转移催化剂包括醚类,如18-冠醚-6,季铵盐等,如TEBA等。
6.根据权利要求1所述的方法,其特征在于反应时间为10-40小时。
7.根据权利要求1所述的方法,其特征在于式III所示的化合物为2-氯甲基-1,3-二氧戊环或2-溴甲基-1,3-二氧戊环。
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