[发明专利]戊二酸衍生物的制备方法无效
| 申请号： | 94108400.0 | 申请日： | 1990-11-16 |
| 公开（公告）号： | CN1051991C | 公开（公告）日： | 2000-05-03 |
| 发明（设计）人： | 伊安·汤普森·巴尼什;基思·詹姆斯 | 申请（专利权）人： | 美国辉瑞有限公司 |
| 主分类号： | C07C227/32 | 分类号： | C07C227/32;C07C229/46 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 王景朝 |
| 地址： | 美国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 戊二酸 衍生物 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.制备基本光学纯的式(I)化合物的2(S)-立体异构体或其盐的方法，其中，R是C1-C4烷基或-CH2CH2Si(CH3)3，符号*表示该处具有(S)构型的不对称中心，该方法包括使式(III)化合物与式(IV)盐反应，其中R的定义如在式(I)化合物中所述，其中M1和M2可以相同或不同，选自于Li+，Na+和K+，反应在-10℃或低于-10℃的温度和在非质子性溶剂中进行；接着在-10℃或低于-10℃将反应混合物酸化；然后可任意选择地将产物转化成盐，其中，基本光学纯的式(I)化合物或其盐是指在该化合物或其盐中含有少于10％的相应的2(R)-立体异构体的该式(I)化合物或其盐。
2.根据权利要求1所要求的方法，其中M1和M2都是Li+。
3.根据权利要求2所要求的方法，其中式(IV)盐是用二异丙基胺基锂使环戊烷羧酸去质子化而产生的，非质子性有机溶剂是四氢呋喃。
4.根据权利要求1所要求的方法，其中R是C1-C4烷基。
5.根据权利要求1所要求的方法，其中式(I)化合物的盐是指酸加成盐或碱盐。
6.根据权利要求5所要求的方法，其中所述盐是碱盐。
7.根据权利要求1所要求的方法，其中式(I)化合物及其酸加成盐和碱盐含有少于5％的2(R)-立体异构体。
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