[发明专利]5-氨基-8-甲基-7-吡咯烷喹啉-3-羧酸衍生物及其制造方法和中间体化合物

权利要求书

1.由下列通式(I)表示的5-氨基-8-甲基-7-吡咯烷喹啉-3-羧酸衍生物、其立体异构体及其药用盐，

式中，R¹表示氢原子，R²表示氢原子、低级烷基、卤代低级烷酰基或酯型基，R³表示氢原子或低级烷基，R⁴、R⁵和R⁶表示氢原子或低级烷基，或者，R⁴和R⁵一起形成-CH₂CH₂-。

2.如权利要求1中记载的化合物、其立体异构体及其药用盐，其特征是，R¹、R²和R³是分别为氢原子。

3.如权利要求1或2中记载的化合物、其立体异构体及其药用盐，其特征是，R⁴、R⁵和R⁶分别独立地表示氢原子或低级烷基。

4.如权利要求3中记载的化合物、其立体异构体及其药用盐，其特征是，低级烷基为甲基。

5.如权利要求3中记载的化合物、其立体异构体及其药用盐，其特征是，R⁴、R⁵和R⁶分别为氢原子。

6.如权利要求3中记载的化合物、其立体异构体及其药用盐，其特征是，R⁴为甲基，R⁵和R⁶分别为氢原子。

7.如权利要求1中记载的化合物，其立体异构体及其药用盐，其特征是，该化合物是5-氨基-7-(3-氨基-1-吡咯烷)-1-环丙基-6-氟代-1，4-二氢-8-甲基-4-氧代喹啉-3-羧酸。

8.如权利要求1中记载的化合物，其立体异构体及其药用盐，其特征是，该化合物是5-氨基-7-(3-氨基-4-甲基-1-吡咯烷)-1-环丙基-6-氟代-1，4-二氢-8-甲基-4-氧代喹啉-3-羧酸。

9.如权利要求1中记载的化合物，其立体异构体及其药用盐，其特征是，该化合物是5-氨基-7-(7-氨基-5-氮杂螺〔2.4〕庚-5-基)-1-环丙基-6-氟代-1，4-二氢-8-甲基-4-氧代喹啉-3-羧酸。

10.如权利要求1中记载的化合物，其立体异构体及其药用盐的制造方法，其特征是，它包括以下步骤：

将下列通式(III)表示的7-卤代喹啉-3-羧酸衍生物

式中，X表示卤原子，R¹的定义同权利要求1与下列通式(IV)表示的吡咯烷衍生物反应，并根据需要，将得到的生成物水解，

式中，R²、R³、R⁴、R⁵及R⁶的定义同权利要求1。

11.如权利要求1中记载的化合物中R²为氢原子的化合物、其立体异构体及其药用盐的制造方法，其特征是，所述方法包括以下步骤：

将权利要求1中记载的化合物中R²为卤代低级烷酰基的化合物水解，或将R²为酯型基团的化合物用酸处理。

12.一种以下列通式(II)表示的8-甲基喹啉-3-羧酸衍生物，

式中，R⁷表示低级烷基，R⁸表示硝基或氨基，X表示卤原子。