[发明专利]Ｎ－（３－（（芳基氨基）磺酰基－１Ｈ－１，２，４－三唑－５－基）胺的制法

权利要求书

1.制备具有下式(I)的N-(3-((芳基氨基)磺酰基)-1H-1，2，4-三唑-5-基)胺的方法，其中Ar是具有下式的取代苯基：其中X代表F、Cl、Br或C₁-C₄烷基；

Y代表F、Cl、Br或NO₂；

Z代表H、C₁-C₄烷基或C₁-C₄烷氧基；该方法的特征在于如下的连续的步骤：

(a)使式(IV)的5-氨基-3-巯基-1，2，4-三唑与一种氧化剂反应，从而将其转化为相应的二硫化物；(b)使该二硫化物与氯反应，得到含5-氨基-3-氯磺酰基-1，2，4-三唑的反应混合物：

(c).使5-氨基-3-氯磺酰基-1，2，4-三唑反应混合物直接与下式的取代苯胺偶联：其中X、Y和Z如前面所定义。

2.根据权利要求1的方法，其中通过用过氧化氢氧化而将式(IV)的5-氨基-3-巯基-1，2，4-三唑转化为二硫化物。

3.根据权利要求2的方法，其中前两个步骤在不分离中间体二硫化物的情况下进行。

4.根据权利要求3的方法，其中使用10-50％的过氧化氢。

5.根据权利要求4的方法，其中水溶液反应介质中盐酸的初始浓度为15-30％(重量)。

6.根据权利要求5的方法，其中盐酸的终浓度保持在20-30％(重量)。

7.权利要求1的方法，其中在与取代苯胺反应之前用还原剂破坏残留的氧化剂。

8.权利要求1或7的方法，其中取代苯胺为2，6-二氟苯胺。

9.权利要求8的方法，其中二氟苯胺的用量足以：

(a)与5-氨基-3-氯磺酰基-1，2，4-三唑反应；

(b)中和5-氨基-3-氯磺酰基-1，2，4-三唑反应混合物中存在的HCl；

(c)中和偶联反应中产生的额外当量的HCl。