[发明专利]解酸组合物和药物组合物

说明书

本发明涉及一种解酸组合物，特别是对胃酸过少或酸缺乏的病人无作用，而对胃酸过多或胃液过多的病人有快速或即时作用的解酸组合物，还涉及含有此解酸组合物的药物组合物。

胃灼热(pyrosis)、饭后的sysphoria、气胀感被认为主要由胃酸过多或胃液过多引起。但是据最近报导，在胃酸过少或酸缺乏病例中也出现相似症状。胃酸过少或酸缺乏病人只因上述症状可能经常服用一般肠胃药或解酸剂。但是，在这种情况下症状反而会恶化。所以，最好对胃酸过少或酸缺乏的病人无效，而只对胃酸过多或胃液过多的病人起作用。对于适合此目的的解酸剂，例如日本专利申请公开No.101520/1975(JP-A-50-101520)公开了一种用在PH5-6或更低时溶解的包衣组合物包衣解酸成分的方法，及日本专利申请公开No.210012/1984(JP-A-59-210012)公开了一种用只在酸性范围内溶解的包衣组合物包衣的解酸剂。

但在这些解酸剂中，用作包衣组合物的聚合物昂贵，如聚乙烯醇缩醛二乙氨基乙酸酯〔AEA(商品名)，由日本Sankyo，Co.，Ltd.生产〕和甲基丙烯酸二甲氨基乙基酯-甲基丙烯酸酯共聚物〔Eudragit E(商品名)，由德国Rhm Pharma GmbH生产〕。另外，用包衣组合物包衣时使用的有机溶剂(如醇、丙酮、二氯甲烷等)引起一些问题如安全性和有机溶剂的残留。

因此，本发明的目的是提供一种解酸组合物和药物组合物，它可以在酸性区溶解以中和胃酸，并且在中性区可以抑制PH升高，不需要包衣聚合物和有机溶剂。

本发明的另一目的是提供一种解酸组合物和药物组合物，它可以通过简单的组成迅速或即时地调节PH至中性区。

本发明的另一目的是提供一种解酸组合物和药物组合物，通过它可以迅速或即时地中和胃酸。

本发明进一步的目的是提供一种解酸组合物和药物组合物，其可以迅速或即时地中和胃酸，并且无论起始酸性或PH如何都可以保持PH在中性区。

为了达到上述目的，本发明人经大量研究后发现，尽管单独使用时水滑石和氨基乙酸二氢氧化铝不显示解酸性能，但当结合使用时，它们显示高度解酸性能和作用迅速的性能，上述特征或性能可通过加入迅速作用的解酸成分如氢氧化镁进一步被改进。基于这些发现完成了本发明。

这样，本发明的解酸组合物和药物组合物包括水滑石和氨基乙酸二氢氧化铝作为解酸成分。

图1是说明实施例1中酸性溶液试验结果的曲线；

图2是说明实施例1中纯化水试验结果的曲线；

图3是说明实施例2中酸性溶液试验结果的曲线；

图4是说明实施例2中纯化水试验结果的曲线；

图5是说明实施例4中酸性溶液试验结果的曲线；

图6是说明实施例4中纯化水试验结果的曲线；

整个说明书中所用述语“解酸组合物”指仅由解酸成分形成的组合物。述语“药物组合物”指除解酸组合物外，组合物中还含有非解酸成分的活性成分和其他成分如添加剂。

作为一种解酸成分，水滑石属于碱性碳酸镁，其特征是解酸性能方面的长效作用。水滑石可以是天然水滑石或合成水滑石。优选的水滑石包括合成水滑石。这样水滑石可以在市场上得到，如Al-camac(商品名，日本，Kyowa Chemical Co.，Ltd.)

典型水滑石的例子可由组成式Mg₆Al₂(OH)₁₆CO₃代表，并且至少部分铝(Al)可用其它金属如铁(Fe)取代。组成式中含Al水滑石和含其它金属如Fe的水滑石的混合物也可以用作水滑石。

作为解酸剂的氨基乙酸二氢氧化铝的特征在于其延长解酸作用。氨基乙酸二氢氧化铝可在市场上得到，如Glycinal(商品名，日本Kyowa Chemical Co.Ltd.)。

虽然分别使用水滑石和氨基乙酸二氢氧化铝不能取得解酸性能的一致性和长效作用性能，但两种组分结合使用能使解酸组合物具有更高的解酸性能和快速或即刻作用的性能。

水滑石相对氨基乙酸二氢氧化铝的比例可在适当范围内选择，只要不对解酸性能和即时作用或快速作用性能产生不利影响，例如，水滑石/氨基乙酸二氢氧化铝之比等于约30/70到90/10(重量)，优选约40/60到80/20(重量)，更优选约45/55到70/30(重量)。

优选的解酸组合物进一步还可含有迅速作用解酸组分。例如可提及氢氧化镁、氧化镁、碳酸镁、碳酸钠、碳酸氢钠等等。这些迅速作用解酸组分可单个使用或结合使用。