[发明专利]氧化偶氮氰基苯并二噁烷衍生物

说明书

本发明涉及某些特定的氧化偶氮氰基苯并二噁烷衍生物，它们的制备方法，含有这类化合物的组合物以及它们作为杀真菌剂的应用。

EP-A-0371560揭示了一种抗击真菌和/或细菌和/或酵母菌和/或蠕虫的方法，它包括用下式的化合物处理该地区：

其中R²和R³在一起，或R³和R⁴在一起代表任意取代的烃氧链;该环在任何位置或在余下的R⁵、R⁶和R²或R⁴位处可被任意地取代;n代表0或1;X代表氰基，-COOH或其盐、酯或酰胺衍生物。术语“烃氧链”是用来指在碳原子链中被一个或多个（但较好的是一个）氧原子所插入的链。在每个实施例中，烃氧链只含一个氧原子，且该氧原子处于链的一端。

EP-A-0518436揭示了下式化合物以及它们作为杀真菌剂的用途：

其中m是0或1;R¹和R²，R³和R⁴若存在时，则各自代表氢或卤素原子或一个任意被取代的烷基、环烷基或芳基。或者R¹和R²一起或是R³和R⁴一起代表任意取代的链烯基链;X代表氰基、-COOH或其盐，它们的酯或酰胺衍生物;Y代表烷基或卤素原子;n代表0，1，2或3。

现已发现某些特定的氧化偶氮氰基-1，3-苯并二噁烷衍生物对某些特定的植物病原真菌有良好的活性。

本发明提供了下式化合物：

其中n是0、1或2;每个R，若存在的话，各自代表卤素原子或是任意取代的烷基或烷氧基;R¹代表氢原子或卤代烷基;R²和R³各自代表氢原子或烷基或卤代烷基。

当本发明化合物含有烷基时，这可以是直链或支链并可含直至12个碳原子，较好直至6，最好直至4个碳原子。

当前述的取代基是任意取代时，任意存在的取代基是一种或多种在开发杀虫剂化合物和/或修饰这类化合物以影响它们的结构/活性，持久性，渗透性或其它性质中使用的常规基因。这类取代基的特定例子包括，例如，卤素原子、硝基、氰基、羟基、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、氨基、烷氨基、二烷氨基、甲酰基、烷氧基羰基、羧基，链烷羧酰基、烷基硫代、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、氨甲酰基和烷基酰氨基。当前述的取代基代表或含有烷基取代基时，这可以是直链或支链，且可以含有直至12个，较好地是直至6个，最好是直至4个碳原子。典型地是可存在0-3个取代基，最常见是0或1个取代基。

较好的是，每个R，若存在的话，各自代表卤素原子或C_1-6烷基或C_1-6烷氧基，每个基因可任意地被1个或多个选自卤素原子，硝基、氰基、羟基和氨基基团的取代基所任意取代。较好的是n是0或1。当n是1时，R较好地在1，3-苯并二噁烷环的8-位。

更好的是，R代表卤素原子（尤其是氯或溴）或C_1-4烷基（特别是甲基）或是C_1-4烷氧基（特别是甲氧基），每个基团被一个或多个选自卤素原子和羟基的取代基所任意地取代。

较好的是R¹代表氢原子或C_1-6卤代烷基。

更好的是R¹代表氢原子或C_1-4卤代烷基，在卤代烷基中的每个卤素原子较好的是氟或氯原子。

较好的是R²和R³各自代表氢原子或C_1-6烷基或C_1-6卤代烷基。

更好的是R²和R³各自代表氢原子，C_1-4烷基或C_1-4卤代烷基，卤代烷基中的每个卤素原子较好的是氟或氯原子。

较好的是，氧化偶氮氰基系处在1，3-苯并二噁烷环的5-，6-或7-位，6-位尤为优选。

式Ⅰ化合物尤为优选的亚组是其中n是0或1;R代表氯或溴原子或是羟甲基或甲氧基;R¹和R²各自代表氢原子或三氯甲基;R³代表氢原子。

也应当注意式Ⅰ化合物可以是下述等电子形式：