[发明专利]脲取代的苯甲酰胍、制法和用途及含苯甲酰胍的药物

权利要求书

1．式Ⅰ所示的苯甲酰胍或其药物学上可接受的盐式中：

R(1)、R(3)和R(4)之一为

-NR(6)C=XNR(7)R(8)

X为氧、硫，

R(6)为氢或C₁-C₈-烷基，

R(7)为氢、C₁-C₈-烷基、C₃-C₈-环烷基、苯基、联苯基或萘基，

或

R(7)和R(8)共同是4或5个亚甲基基团，这些亚甲基基团当中一个CH₂-基团可被氧、硫、NH、N-CH₃或N-苄基置换；

R(1)、R(3)和R(4)中的另二个为氢或卤素；

R(2)为氢或卤素；

R(5)为氢或卤素。

2．按权利要求1所述的化合物Ⅰ的制备方法，其特征在于：使式Ⅱ的一种化合物与胍反应，式中：R(1)至R(5)具有上述意义，L代表一个容易亲核取代的离去基团。

3．按权利要求1所述的化合物的应用，用来制备一种治疗心律失常的药物。

4．按权利要求1所述的化合物Ⅰ的应用，用来制备一种治疗或预防心肌梗塞的药物。

5．按权利要求1所述的化合物Ⅰ的应用，用来制备一种治疗或预防心绞痛的药物。

6．按权利要求1所述的化合物Ⅰ的应用，用来制备一种治疗和预防心脏局部缺血状态的药物。

7．按权利要求1所述的化合物Ⅰ的应用，用来制备一种治疗和预防末梢神经和中枢神经及中风的局部缺血状态的药物。

8．按权利要求1所述的化合物Ⅰ的应用，用来制备一种治疗和预防外部器官和四肢局部缺血状态的药物。

9．按权利要求1所述的化合物Ⅰ的应用，用来制备一种治疗休克状态的药物。

10．按权利要求1所述的化合物Ⅰ的应用，用来制备一种用于外科手术和器官移植的药物。

11．按权利要求1所述的化合物Ⅰ的应用，用来制备一种适用于外科手术移植物的防腐和贮存的药物。

12．按权利要求1所述的化合物Ⅰ的应用，用来制备治疗由于细胞增生引起的原发性或继发性疾病和作为抗动脉粥样硬化的药物，还用于制备治疗糖尿病的晚期并发症、癌症、纤维化疾病的药物。

13．按权利要求1所述的化合物Ⅰ的应用，用来制备一种抑制Na⁺／H⁺交换、诊断高血压和病态增生疾病的科学工具药。

14．一种具有如权利要求3-13中任一项所说用途的药物组合物，其特征在于，它含有有效量的按权利要求1所述的化合物Ⅰ和一种适用的药用载体。