[发明专利]甲硝唑泡腾片剂

说明书

本发明涉及一种甲硝唑泡腾片剂，属于西药制剂技术领域。

甲硝唑是临床广泛应用的抗厌氧菌药物，主要用于治疗滴虫及其它厌氧菌引起的感染。滴虫病常见于已婚夫妇，发病率达30％，治疗时需夫妇双方同时服药，其中男方以口服为主，女方以阴道给药疗效更佳。国内目前生产的甲硝唑阴道泡腾片选用硼酸作制酸剂(泡腾剂)，疗效虽好，但因毒性较大，不可口服，只限于妇女阴道给药，男方只能另服甲硝唑普通片；甲硝唑普通片虽能满足夫妇双方需要，但女方口服治疗效果不好，若女方将普通片放入阴道，由于片剂不崩解，几乎无治疗效果。另外，以往所制甲硝唑阴道泡腾片填加柠檬酸辅料，易吸潮，需严格控制生产环境的湿度，设备投资较大。目前尚未有可口服同时又可阴道给药的甲硝唑泡腾片。

本发明的目的是针对上述问题，提供一种同时具有口服和阴道给药两种用途，且所用辅料对设备、工艺无特殊要求，制备方法简单。

本发明的技术要点是选用毒性低，同时具有口服和外用两种用途的泡腾剂富马酸或富马酸和酒石酸混合使用，其pH值在水溶液中为4.0-6.5，符合阴道用药的生理要求。粘合剂选用PVP或低粘度HPMC的乙醇溶液，使用普通片剂加工设备，制备方法简单。

本发明甲硝唑泡腾片剂是这样实现的：其成份包括甲硝唑、碳酸氢钠、淀粉、硬脂酸镁、微晶纤维素，十二烷基硫酸钠、微粉硅胶，其特征在于填加了泡腾剂富马酸、酒石酸成份及粘合剂，各成份的重量百分含量为甲硝唑25-40、富马酸或酒石酸和富马酸混合使用15-25、碳酸氢钠10-20、淀粉5-12、微晶纤维素10-20、十二烷基硫酸钠0.5-2、硬脂酸镁或微粉硅胶0.5-5。所用粘合剂为PVP或低粘度HPMC的乙醇溶液，其重量百分含量为PVP或低粘度HPMC为1-5，乙醇溶液(95％)95-98。

本发明甲硝唑泡腾片剂的制备，是首先将甲硝唑原料或所选用的辅料混合或将酸剂或碱剂分别混合，再加入粘合剂，用普通片剂设备制粒、干燥、压片。

本发明甲硝唑泡腾片剂，选用无毒的富马酸或酒石酸和富马酸混合使用作泡腾剂，其pH在水溶液中为4-6。符合阴道给药的生理要求。同时具有口服和阴道给药两种用途，给临床治疗滴虫病带来了很大的方便。本发明疗效可靠，体外抑菌实验表明，在5分钟内崩解，2分钟杀死全部滴虫，临床验证，有效率在95％以上，效果良好。且本发明甲硝唑泡腾片所选用辅料对制备环境无特殊要求，使用普通设备，制备工艺简单，成本低，产品质量稳定。

本发明实施例：

例1：

处方：       10.000片

甲硝唑       2000g

富马酸       1200g

碳酸氢钠     1000g

微晶纤维素   1000g

淀粉          600g

十二烷基硫酸钠 50g

硬脂酸镁       50g

制备：将甲硝唑、碳酸氢钠、微晶纤维素一起混合均匀，

用3％的PVP乙醇溶液制粒，50-60℃干燥；将富马酸、

淀粉、十二烷基硫酸钠混合均匀，用3％的PVP乙醇溶液制

粒、干燥。两种颗粒混合并加入硬脂酸镁，整粒，压片，

片重约570mg/片。

例2：

处方：          10.000片

甲硝唑          2000g

富马酸          800g

酒石酸          600g

碳酸氢钠        1200g

微晶纤维素      1000g

淀粉            600g

十二烷基硫酸钠  50g

微粉硅胶        200g

制备方法：可用例1方法制备，也可按下述方法制备。将甲硝唑、富马酸、酒石酸、碳酸氢钠、微晶纤维素、淀粉、十二烷基硫酸钠一起混合均匀，用2％HPMC乙醇溶液制粒，50-60℃干燥，干颗粒与微粉硅胶混匀，整粒，压片。