[发明专利]取代的二氢吡啶二羧酸酯及其制法、含其的药物和用途

权利要求书

1.作为外消旋物及其对映体形式的4-(2-氯-3-氰基苯基)-1，4-二氢-2，6-二甲基吡啶-3，5-二羧酸异丙基酯·2-甲氧乙基酯。

2.制备权利要求1的化合物的方法，其特征在于：

[A]式(II)的2-氯-3-氰基苯甲醛先与式(III)的乙酰乙酸2-甲氧基乙酯反应

H₃C-CO-CH₂-CO₂(CH₂)₂OCH₃     (III)如果合适，分离出相应的式(IV)亚基化合物随后与式(V)的乙酰乙酸异丙酯和与氨或铵盐反应，

CH₃-CO-CH₂-CO₂-CH(CH₃)₂           (V)或者在惰性溶剂中直接与式(VI)的氨基-2-丁烯酸异丙酯反应，或者

[B]式(II)的2-氯-3-氰基苯甲醛先与式(V)的化合物反应，如果合适，分离出式(VII)的亚基化合物接着与式(III)化合物和与氨或铵盐反应，或者在惰性溶剂中直接与式(VIII)的氨基-2-丁烯酸2-甲氧基乙酯反应，或者

[C]通式(IX)化合物与辅助剂在惰性溶剂中反应，如果合适，在碱存在下反应，

其中A代表式-CH(CH₃)₂或-(CH₂)₂-OCH₃的基团，得到活化的羧酸衍生物，可以任选地将其分离，然后与式(X)的醇反应，如果合适，在用无机碱将醇转化成醇盐之后反应，

                E-OH                  (X)其中E根据取代基A的定义代表-CH(CH₃)₂或-(CH₂)₂-OCH₃基团，

为了制备对映体，用合适的旋光性羧酸衍生物与适当的醇反应，或者用色谱法在手性固定相上分离外消旋物。

3.含有权利要求1的化合物的药物。

4.权利要求1的化合物在制造用于控制神经元和大脑疾病的药物中的用途。