[发明专利]1,3,4-噁二唑-2(3H)-酮衍生物,其制备方法及其药用无效
申请号: | 94113857.7 | 申请日: | 1994-11-25 |
公开(公告)号: | CN1106395A | 公开(公告)日: | 1995-08-09 |
发明(设计)人: | J·J·柯尼格;S·杰汉姆;F·普希;P·伯恩尼埃 | 申请(专利权)人: | 合成实验室公司 |
主分类号: | C07D271/07 | 分类号: | C07D271/07;A61K31/42 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 吴大建 |
地址: | 法国勒*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 噁二唑 衍生物 制备 方法 及其 药用 | ||
1、式(Ⅰ)的1,3,4-二唑-2(3H)-酮衍生物,
其中R1或者为氢原子,或者为可被羟基,苯氧基,(C1-4)烷氧基,(C1-4)烷硫基,巯基,(C1-4)烷氧基-(C1-4)烷氧基,二(C1-4)烷基氨基或N-(C1-4)烷基-N-丙炔基氨基取代的直链或支链(C1-4)烷基,或者为(C3-4)炔基,以及
R2或者为可被一或多个卤原子和/或羟基,1-咪唑基或3-四氢吡喃基取代的直链或支链(C1-8)烷基,或者为(C3-5)三氟烯基。
2、5-[4-(4,4,4-三氟丁氧基)苯基]-3-甲氧基乙基-1,3,4-噁二唑-2(3H)-酮。
3、5-[4-(4,4,4-三氟丁氧基)苯基]-3-羟基乙基-1,3,4-噁二唑-2(3H)-酮。
4、5-[4-(4,4,4-三氟丁氧基)苯基]-3-甲硫基乙基-1,3,4-噁二唑-2(3H)-酮。
5、5-[4-(4,4,4-三氟-2-丁烯氧基)苯基]-3-甲氧基乙基-1,3,4-噁二唑-2(3H)-酮。
6、5-[4-(4,4,4-3(R)-羟基丁氧基)苯基]-3-甲氧基乙基-1,3,4-噁二唑-2(3H)-酮。
7、5-[4-(四氢吡喃-3-基甲氧基)苯基]-3-甲氧基乙基-1,3,4-噁二唑-2(3H)-酮。
8、权利要求1所述式(Ⅰ)化合物制备方法,其中在溶剂如乙腈或二甲基甲酰胺中于碱如碳酸钾或氢化钠存在下用式R2X中R2定义同权利要求1所述,而X为卤素子,甲磺酰氧基或甲苯磺酰氧基的化合物处理下式(Ⅱ)化合物
(Ⅱ)
其中R1定义同权利要求1所述。
9、权利要求1所述式(Ⅰ)化合物制备方法,其中在溶剂如二甲基甲酰胺中于碱如碳酸钾或氢化钠存在下用式R1X中R1定义同权利要求1所述,而X为卤素子,甲磺酰氧基或甲苯磺酰氧基的化合物处理下式(Ⅲ)化合物
(Ⅲ)
其中R2定义同权利要求1所述。
10、药物,其特征在于其中包括权利要求1所述式(Ⅰ)化合物。
11、药物组合物,其特征在于其中含有权利要求1所述式(Ⅰ)化合物及各种合适的赋形剂。
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