[发明专利]噻吩并嘧啶衍生物及其制备方法和用途

权利要求书

1、拮抗内皮素的药物组合物，其包括式(Ⅰ)化合物或其盐和药用载体、赋形剂或稀释剂，

其中每个R¹和R²为氢或任意取代的烃残基；R³为氢或通过碳原子或氮原子键合的基团；R⁴为任意取代的烃残基；W为一化学键或连结基团；n为1-3的整数。

2、权利要求1的组合物，其中组合是用于预防或治疗急性肾机能不全、心肌梗塞和/或肝机能不全的组合物。

3、权利要求1的组合物，其中组合物是用于预防或治疗由手术或移植引起的器官机能减退的组合物。

4、权利要求3的组合物，其中器官为肝。

5、权利要求1的组合物，其中R¹为氢或任意取代的烷基。

6、权利要求1的组合物，其中R¹为下式基团：

-（CH₂）_mQ

其中m为0-3的整数，Q为任意取代的芳基、任意取代的环烷基或任意取代的杂环基。

7、权利要求6的组合物，其中Q为可被选自（i）卤原子、（ii）硝基、（iii）氰基、（iv）氨基、（v）任意取代的羧基、（vi）低级亚烷基二氧基、（vii）式-A-R⁵基团（其中A为一化学键或连结基团;R⁵为低级烷基）的基团取代的芳基。

8、权利要求7的组合物，其中芳基为苯基。

9、权利要求1的组合物，其中R²为氢或烷基。

10、权利要求1的组合物，其中R²为氢。

11、权利要求1的组合物，其中R³为氢、烷基、可被烷基或芳基单取代或双取代的氨基。

12、权利要求1的组合物，其中R³为低级烷基。

13、权利要求1的组合物，其中R⁴为任意取代的芳基、任意取代的环烷基、任意取代的杂环基或可被烷基酯化的羧基。

14、权利要求1的组合物，其中R⁴为芳基。

15、权利要求1的组合物，其中连结基团为式-SO_f-的基团（其中f为0-2的整数）;式-CO-基团;或式-CONR⁶-基团（其中R⁶为低级烷基）。

16、权利要求1的组合物，其中化合物选自以下各种：

2，4（1H，3H）-二氧代-5-甲基-6-（4-甲氧甲氧基苯基）-1-（2-甲氧苄基）噻吩并[2，3-d]嘧啶-3-乙酸，

2，4（1H，3H）-二氧代-5-甲基-6-[4-甲氧苯基]-1-（2-甲硫基苄基）噻吩并[2，3-d]嘧啶-3-乙酸，

2，4（1H，3H）-二氧代-5-甲基-6-（4-甲氧甲氧基苯基-1-（2-甲硫基苄基）噻吩并[2，3-d]嘧啶-3-乙酸，

2，4（1H，3H）-二氧代-5-甲基-6-（4-甲硫基甲氧基苯基）-1-（2-甲硫基苄基）噻吩并[2，3-d]嘧啶-3-乙酸，2，4（1H，3H）-二氧代-5-甲基-6-（4-甲硫基甲氧基苯基）-1-（2-甲氧苄基）噻吩并[2，3-d]嘧啶-3-乙酸，

2，4（1H，3H）-二氧代-5-甲基-1-（2-甲硫基苄基）-6-（4-丙氧基苯基）噻吩并[2，3-d]嘧啶-3-乙酸和

2，4（1H，3H）-二氧代-5-甲基-1-（2-甲硫基苄基）-6-[4-（2-氧代丙氧基）苯基]噻吩并[2，3-d]嘧啶-3-乙酸。