[发明专利]香豆素衍生物的制备方法

权利要求书

1、一种制备式(Ⅰ)化合物或其药物上可接受的盐的方法，

其中：

A代表基团式(Ⅲ)：

R¹，R²和R³相同或不相同，并且各自代表氢原子，含1至4个碳原子的烷基或卤素原子；

R⁵和R⁶相同或不相同，并且各自代表氢原子或含1至4个碳原子的烷基；

R⁷和R⁸相同或不相同，并且各自代表氢原子或1至4个碳原子的烷基；或R⁷和R⁸一起代表含3至4个碳原子的亚烷基；和

m代表1或2；

该方法包括下述步骤：

(a)将式(Ⅳ)化合物：

其中：R¹，R²和R³的定义如上

与式(Ⅴ)化合物反应

其中：m的定义如上；Y代表卤素原子，磺酰氧基或羟基；A′代表基团式(Ⅲ′)

其中：R⁵，R⁷和R⁸定义如上；R⁶代表氨基保护基或含1至4个碳原子的烷基；并且，

如果需要，进行步骤(b)或(c)中任一步：

(b)当R⁶代表氨基保护基时，除去氨基保护基；

(c)当产物是其中R⁵和R⁶之一或两个都代表氢原子的化合物时，将氢原子烷基化以转化为含1至4个碳原子的烷基；

并且任意选择地将产物转化成盐。

2、根据权利要求1的方法，其中选择试剂和反应条件，以制备其中R⁷和R⁸两者都表示氢原子的式（Ⅰ）化合物或其盐。

3、根据权利要求1的方法，其中选择试剂和反应条件，以制备其中m代表1的式（Ⅰ）化合物或其盐。

4、根据权利要求1的方法，其中选择试剂和反应条件，以制备其中R⁵和R⁶两者都表示氢原子的式（Ⅰ）化合物或其盐。

5、根据权利要求1的方法，其中选择试剂和反应条件，以制备式（Ⅰ）化合物或其盐，其中R⁵代表氢原子，R⁶代表含1至4个碳原子的烷基。

6、根据权利要求1的方法，其中选择试剂和反应条件，以制备式（Ⅰ）化合物或其盐，其中R⁵代表氢原子，R⁶代表甲基。

7、根据权利要求1的方法，其中选择试剂和反应条件，以制备式（Ⅰ）化合物或其盐，其中R⁵和R⁶相同或不相同且各代表甲基或乙基。

8、根据权利要求1的方法，其中选择试剂和反应条件，以制备式（Ⅰ）化合物或其盐，其中R¹代表氢原子，氯原子或甲基。

9、根据权利要求1的方法，其中选择试剂和反应条件，以制备式（Ⅰ）化合物或其盐，其中R¹代表氢原子或甲基。

10、根据权利要求1的方法，其中选择试剂和反应条件，以制备式（Ⅰ）化合物或其盐，其中R³代表氢原子或甲基。

11、根据权利要求1的方法，其中选择试剂和反应条件，以制备式（Ⅰ）化合物或其盐，其中：

R¹代表氢原子，氯原子或甲基;

R²代表氢原子或甲基;

R³代表氢原子或甲基;和

R⁵和R⁶两者都代表氢原子。