[发明专利]不对称取代的二氨基二羧酸衍生物及其制备方法无效
申请号: | 94116814.X | 申请日: | 1994-08-20 |
公开(公告)号: | CN1107463A | 公开(公告)日: | 1995-08-30 |
发明(设计)人: | J·海尔堡;F·罗文茨基 | 申请(专利权)人: | 哈夫斯伦德·尼科美药物股份公司 |
主分类号: | C07C229/24 | 分类号: | C07C229/24 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 李瑛 |
地址: | 奥地*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 不对称 取代 氨基 二羧酸 衍生物 及其 制备 方法 | ||
1、下式的不对称取代的二氨基二羧酸衍生物
式中:
A和B在各种情况下相互独立地代表-OR基,其中R代表含有1-10个碳原子的任意的单或卤代的直链,支链或环状的烷基、苯基或-CH2-X基,其中X代表9-芴基、苯基、OCH3、-CH2SO2CH3、-CH2SO2C6H5、-CCl3、-CH2-Y,其中Y代表卤素、对甲苯磺酰基、苯基或被卤素、-NO2或烷氧基任意地单或多取代的苯甲酰甲基、二苯基甲基、三苯基甲基、2-吡啶基或-SiR1R2R3基,其中R1、R2和R3基在各种情况下相互独立地可代表含有1-4个碳原子的直链或支链的烷基或苯基,
E和F在各种情况下代表含有1-10个碳原子的任意卤代的直链、支链或环状的烷基,或下式的基
式中W可代表9-,芴基甲基或被卤素、-NO2、烷氧基或-CN或其中几个基任意地单或多取代的苄基,如果去掉氢原子,取代基E和F与氮原子一起形成下列环系中的一个:
上式中,如果A和B基不同,E和F可相同或不同,另一方面,如果A和B基相同,E和F一定不同,
n代表2-10的整数,分子中的手性中心由使用的起始原料确定,二者都可具有L构型,或者二者分别具有D或D,L或L,D构型。
2、根据权利要求1的式Ⅰ的不对称取代的二氨基二羧酸衍生物,其中A和B代表-OR基,其中R代表9-芴基甲基或取代的或未取代的苯基、苄基或苯甲酰甲基、2-(2-吡啶基)乙基、2-对甲苯磺酰基乙基或任意卤代的含有1-4个碳原子的直链或支链烷基,E和F在各种情况下代表下式的基
式中W代表9-芴基甲基、任意取代的苄基或含有1-4个碳原子的直链或支链烷基,n代表2-10的整数。
3、用混合的科尔伯合成制备不对称取代的二氨基二羧酸衍生物的方法,其特征在于下式的保护的氨基酸衍生物
式中A和E具有上述含义,而K代表整数,与下式的氨基酸衍生物
式中B和F具有上述含义,而L代表整数,K加L等于n,在铂金丝-石英电极上进行电解。
4、根据权利要求3的方法,其特征在于电解温度用冷却保持在18-25℃。
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