[发明专利]雪花胺衍生物及其制备方法和其作为药剂的用途无效
| 申请号： | 94117061.6 | 申请日： | 1994-10-14 |
| 公开（公告）号： | CN1039011C | 公开（公告）日： | 1998-07-08 |
| 发明（设计）人： | Ｒ·Ｗ·科斯雷;Ｌ·戴维斯;Ｖ·泰伯纳 | 申请（专利权）人： | 赫彻斯特马里恩鲁斯公司 |
| 主分类号： | C07D491/06 | 分类号： | C07D491/06;A61K31/55 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 张闽 |
| 地址： | 美国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 雪花 衍生物 及其 制备 方法 作为 药剂 用途 | ||
本申请涉及以下结构式的化合物或其药物学上可接受的加成盐；其中
R1是H，(C1-12)烷基羰基，(C1-C12)烷氧基羰基，单(C1-C12)
烷基氨基羰基或二(C1-C12)烷基氨基羰基；
R2是单(C1-C18)烷基氨基羰氧基，二(C1-C12)烷基氨基羰
氧基或芳基(C1-C4)烷基氨基羰氧；
R3是H，卤素或(C1-C4)烷基；
它们用来抑制乙酰胆碱酯酶和减轻各种特征在于减弱了的胆碱功能的记忆障碍症如阿尔泽梅(Alzheimer)氏病。
本发明还提供了一种用来抑制乙酰胆碱酯酶和减轻各种特征在于减弱了的胆碱功能的记忆障碍症的药物组合物，它包括有足以影响胆功能的用量的本发明化合物和药物学上可接受的载体。
除非另有声明或指明，下面定义应在说明书和所附权利要求书中通篇使用。
术语“烷基”意指已指定碳原子数的直链或支化烷基。实例包括但不限于甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、以及直链和支化链戊基、己基、庚基、辛基、壬基、癸基、十一烷基、十二烷基和十五烷基。
术语“卤素”指氯、氟、溴和碘。
术语“芳基”指具有0、1、2或3个独立地选自(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷基羰基，卤素或三氟甲基的取代基的苯基。
在本发明的一个实施方案中，是表示以下结构式(II)的化合物其中
R1是H，(C1-C12)烷基羰基，(C1-C12)烷氧基羰基，单(C1-
C12)烷基氨基羰基，或二(C1-C12)烷基氨基羰基；
R2是单(C1-C18)烷基氨基羰氧基，二(C1-C8)烷基氨基羰
氧基，或芳基(C1-C4)烷基氨基羰氧基；
R3是H或卤素；
和其药物学上可接受的加成盐。
在一个优选的实施方案中，是结构式II的化合物，其中R1是H，(C1-C12)烷基氨基羰基，(C1-C12)烷基羰基或(C1-C12)烷氧基羰基；R2是(C1-C12)烷基氨基羰氧基或苯基(C1-C3)烷基氨基羰氧基；和R3是H或卤素。
更优选地，R1是H，(C1-C6)烷基羰基或(C1-C6)烷氧基羰基；R2是(C1-C10)烷基氨基羰氧基或苯基(C1-C2)烷基氨基羰氧基；和R3是H。
最优选地，R1是H，甲基羰基，乙基羰基，异丙基羰基，叔丁基羰基，正庚基羰基或叔丁氧基羰基；R2是甲基氨基羰氧基，异丙基氨基羰氧基，叔丁基氨基羰氧基，正戊基氮基羰氧基，正己基氨基羰氧基，正庚基氨基羰氧基，正辛基氨基羰氧基或正壬基氨基羰氧基；和R3是H。
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