[发明专利]对神经降压素活性的取代1-萘基-3-吡啶甲酰胺，其制备及含有它们的药物组合物

权利要求书

1、一种下式化合物

其中R代表选自下列的基团：

-CN，-C(NH₂)=N-OH，-C(NR₄R₅)=NR₆，

-CONR₁R₂，-CON(R₇)(CH₂)_PNR₁R₂，

-CON(R₇)(CH₂)_qCN，-CON(R₇)(CH₂)_qC(NR₁₄R₁₅)=N-R₁₆，

-CH₂CN，-CH₂CONR₁R₂，-CH₂CON(R₇)(CH₂)_pNR₁R₂，

-CH₂CON(R₇)(CH₂)_qCN，-CH₂COOR₇，

-O(CH₂)_nNR₁R₂，-O(CH₂)_nCONR₁R₂，

-O(CH₂)_nCOOR₇，-O(CH₂)_nSO₂NR₁R₂，

-N(R7)COR₃，-N(R₇)CO(CH₂)_nNR₁R₂，

-N(R₇)CO(CH₂)_nNHCOR₃，-N(R₇)SO₂R₈，

-N(R₇)CONR₉R₁₀，-CH₂N(R₇)COR₃，

-CH₂N(R₇)SO₂R₈，-CH₂CH₂NR₁₁R_12，10

-CH₂CH₂N(R₇)COR₃，-CH₂CH₂N(R₇)SO₂R₈，

-SO₂NR₁R₂，-SO₂N(R₇)(CH₂)_nNR₁R₂，

或R与萘基5位的碳原子一起形成-COM(R₁₃)CO-基团；

p=2-6；

n=1-6；

q=1-5；

R₁和R₂彼此独立地代表氢或C₁-C₄烷基，或R₁和R₂与所连氮原子一起代表一个杂环，选自：吡咯烷，哌啶，在4位被R₇取代的哌嗪，吗啉或硫代吗啉；

R₃代表氢；C₁-C₈烷基；C₃-C₈环烷基；苯基；哌啶基；

R₄和R₅彼此独立地代表氢或C₁-C₄烷基；

R₆代表C₁-C₄烷基；

R₇代表氢或C₁-C₄烷基；

R₈代表C₁-C₄烷基；

R₉和R₁₀彼此独立地代表氢或C₁-C₄烷基；R₁₀进一步可代表-(CH₂)_nNR₁R₂；或R₉和R₁₀与所连氮原子一起代表一个杂环，选自：吡咯烷，哌啶，在4位上被R₇取代的哌嗪，吗啉或硫代吗啉；

R₁₁和R₁₂彼此独立地代表氢或VC₁-C₄烷基，或R₁₁和R₁₂与所连氮原子一起代表吡咯烷或哌啶；

R₁₃代表氢，-(CH₂)_nNR₁R₂；-NHCOR₃；

R₁₄和R₁₅彼此独立地代表氢或C₁-C₄烷基；

R₁₆代表氢；当R₁₄代表氢且R₁₅代表C₁-C₄烷基时，R₁₆可进一步代表C₁-C₄烷基，或R₁₄和R₁₆一起代表亚乙基或1，3-亚丙基且R₁₅代表氢或C₁-C₄烷基；

T代表氢；C₁-C₄烷基，烯丙基；C₃-C₈环烷基；C₃-C₈环烷基甲基；甲氧基乙基；

-NH-AA(OH)基代表氨基酸残基

其中X是氢，X¹是氢、C₁-C₅烷基或非芳族的C₃-C₁₅碳环基；

或X和X¹与所连碳原子一起形成非芳族C₃-C₁₅碳环；

及其盐。