[发明专利]1-氨基乙基吲哚衍生物

说明书

本发明涉及吲哚衍生物。具体地说，本发明涉及式1的吲哚衍生物及其药物可接受的酸加成盐：

Ⅰ

其中R¹到R⁴表示氢，卤素，低级烷基，环烷基或三氟甲基;R⁵和R⁶表示氢，卤素，低级烷基，环烷基，三氟甲基，羟基或低级烷氧基和R⁷表示氢或低级烷基。

该化合物及其盐是新的且具有很好的治疗性能。

具体说，它们适合用于治疗或预防中枢神经疾病如抑郁症，两极神经细胞失调，焦虑症，睡眠和性能功失调，精神病，精神分裂症，偏头痛和其它与头痛或各种类型痛有关的疾病，人格变态，强迫观念与行为疾病，社交恐怖症，或疼痛症，精神器质性疾病，幼年精神疾病，狂妄症，与记忆力损伤和行为失常有关的老化，感瘾，肥胖，贪食等;由损伤引起的中枢神经系统疾病，中风，神经变性疾病等;心血管疾病如高血压，血栓形成，中风和胃肠疾病如胃肠道机能障碍。

本发明的目的是式1化合物及其药物查接受的酸加成盐及它们作为药物活性物，这些化合物和盐的制备，含式1化合物或其药物上可接受的酸加成盐的药剂，这类药剂的制备和使用式1化合物和它们的药物上可接受的盐在治疗或预防各种疾病，特别是上面描述的各种病中应用和制备相应药剂的方法。

此外式Ⅱ化合物也是本发明的目的

Ⅱ

其中R¹到R⁷定义同上，R⁸表示可转化成氨基的基团，离去基团或羟基。这些化合物是制备有药物价值的式1化合物的重要中间体。

术语“低级”表示最大为7个碳原子优选至多4个碳原子的基团，“烷基”表示直链或支链饱和烃基如甲基，乙基，异丙基或叔丁基和氧烷基表示与氧原子相连的烷基如甲氧基，乙氧基，丙氧基，异丙氧基或丁氧基。“卤素”表示Cl，Br，F或I。

术语“药物上可接受的酸加成盐”包括用无机和有机酸如盐酸，氢溴酸，硝基，硫酸，磷酸，柠檬酸，甲酸，富马酸，马来酸，乙酸，琥珀酸，酒石酸，甲磺酸，对甲苯磺酸等成的盐

R⁷通常表示低级烷基，优选甲基。其中R⁷表示氢的化合物也是优选的。当R⁷表示甲基时，其中R⁵和R⁶表示氢的化合物是特别优选的。

此外，优选其中R¹表示氢或甲基，R²表示氢或氟，R³表示氢或氯和R⁴表示氢的化合物。

在本发明范围内，一类特别优选的式1定义的化合物如下：

2-（5-氟-吲哚-1-基）-乙胺，

2-（6-氯-5-氟-吲哚-1-基）-乙胺，

2-（4-甲基-3-甲氧基-吲哚-1-基）-乙胺，和

（S）-2-（6-氯-5-氟-吲哚-1-基）-1-甲基-乙胺。

其它优选的式1化合物如下：

2-（4-氯-5-氟-3-甲氧基-吲哚-1-基）-乙胺，

2-（5-氟-3-甲氧基-吲哚-1-基）-乙胺，

2-（5-氟-吲哚-1-基）-乙胺，

2-（4-氯-5-氟-吲哚-1-基）-乙胺，

（RS）-2-（5-氯吲哚-1-基）-1-甲基-乙胺，

（RS）-2-（5-氟吲哚-1-基）-1-甲基-乙胺，

（RS）-2-（6-氯-5-氟-吲哚-1-基）-1-甲基-乙胺，

（R）-2-（5-氟吲哚-1-基）-1-甲基-乙胺，

（S）-2-（6-氯-5-氟-吲哚-1-基）-1-甲基-乙胺，

（R）-2-（6-氯-5-氟-吲哚-1-基）-1-甲基-乙胺，

（RS）-2-（4-甲基吲哚-1-基）-1-甲基-乙胺，

（RS）-2-（5-溴吲哚-1-基）-1-甲基-乙胺，

（RS）-2-（6-氟吲哚-1-基）-1-甲基-乙胺，

（S）-2-（5，6-二氟吲哚-1-基）-1-甲基-乙胺，

（R）-2-（5，6-二氟吲哚-1-基）-1-甲基-乙胺，

（S）-2-（5-氟-4-三氟甲基-吲哚-1-基）-1-甲基-乙胺，

（S）-2-（5-氟-6-三氟甲基-吲哚-1-基）-1-甲基-乙胺，

（S）-2-（4-氯-5-氟-吲哚-1-基）-1-甲基-乙胺，

（R）-2-（4-氯-5-氟-吲哚-1-基）-1-甲基-乙胺，