[发明专利]1，2-二氢-2-氧代-吡啶无效
| 申请号： | 94117572.3 | 申请日： | 1994-10-20 |
| 公开（公告）号： | CN1106388A | 公开（公告）日： | 1995-08-09 |
| 发明（设计）人： | M·奥思瓦德;W·莫德斯基;D·道施;P·先令;N·柏尔;K-O·民科;I·鲁斯 | 申请（专利权）人： | 默克专利股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D213/64 | 分类号： | C07D213/64;A61K31/44 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 杜京英 |
| 地址： | 联邦德国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 吡啶 | ||
本发明涉及式Ⅰ的新的1，2-二氢-2-氧代吡啶及其盐类：
其中
R是
R1是H、A、C2-C6链烯基或C2-C6炔基，
R2是-SO2NH-COOR5，-SO2NH-COR5，-SO2NH-SO2R5，-SO2NH-CONR5R6，-C（NH2）＝NOH，4，5-二氢-5-硫代-1，2，4-噁二唑-3-基，4，5-二氢-5-硫代-1，2，4-噁二唑-3-基，2-氧代-3H-1，2，3，5-噁噻二唑-4-基，2，2-二氧代-3H-1，2，3，5-噁噻二唑-4-基，2，3-二氢-3-氧代-1，2，4-噁二唑-5-基，2，5-二氢-2，5-二氧代-1H-咪唑-4-基，4，5-二氢-5-硫代-1H-1，2，4-三唑-3-基，2，3-二氢-2-氧代-1，3，4-噻二唑-5-基或4，5-二氢-5-氧代-1，2，4-噻二唑-3-基，
R3是H、A、C3-C8环烷基-CnH2n-，
R4是A-CO-，Ar′-CO-，Ar′-CmH2m-CO-，R9-SO2-或Ar′-SO2-，
R5和R6各自为H，C1-C6烷基，其中的一个-CH2-基也可以被O或S替换，或者可含有另外的一个C-C双键并且可被OH、OR7、Ar、Het2、NR7R8，NR7-COOR8，NR7-COO-CtH2t-Ar，NR7-COO-CtH2t-Het和/或COOR7取代，或者是C3-C8环烷基，Ar或Het，
R7和R8各自是A、C2-C6链烯基，C2-C6炔基，C3-C8环烷基-CkH2k-或C1-C6烷基，其中的一个CH2基可被O或S替换，
R9是C1-C6烷基，其中一个或多个H原子也可被F替换，
A是C1-C6烷基，
Ar或Ar′各自是未取代的苯基或者单取代的或双取代的苯基，取代的基为R9，OH，OR9，COOH，COOA，CN，NO2NH2，NHA，N（A）2，NHCOR9，NHCOOA，NHSO2R9，Hal和/或1H-四唑-5-基，
Het是具有1至3个N、O和/或S原子的五元或六元杂环，该杂环也可与苯环或吡啶环稠合，
Hal是F，Cl，Br或I，
R是0，1，2，3或4，
m和n各是1，2或3，并且
t是1，2，3或4。
以欧洲专利申请A2-0530702可知类似的化合物。
本发明的目的是发现有价值的化合物，尤其是可用于制药的化合物。
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