[发明专利]氨基喹啉衍生物及其盐的应用无效
申请号: | 94117661.4 | 申请日: | 1994-10-27 |
公开(公告)号: | CN1054124C | 公开(公告)日: | 2000-07-05 |
发明(设计)人: | W·霍夫海因茨;C·杰凯特;S·乔利当 | 申请(专利权)人: | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
主分类号: | C07D215/46 | 分类号: | C07D215/46;A61K31/47 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 谭明胜,姜建成 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 氨基 喹啉 衍生物 及其 应用 | ||
1.通式I的氨基喹啉衍生物以及通式I的碱性化合物的可药用盐在制备用于控制氯奎抗性疟病原体的药物方面的应用,
其中符号R1至R6代表氢、或其中的一个或二个代表烷基,而其他的代表氢,R7和R8代表烷基、链烯基或苄基,或者R7和R8与N原子一起代表任选被烷基取代的吡咯烷、任选被烷基取代的哌啶,且n=0或1,或者
其中符号R1和R3代表1,3-亚丙基或1,4-亚丁基,R2、R4、R5和R6代表氢,n=0,且R7和R8具有上述意义,或者
其中符号R1和R7代表亚甲基或二亚甲基且n=1,
R1和R7代表二亚甲基或1,3-亚丙基且n=0,
R3和R7代表二亚甲基或1,3-亚丙基且n=1,
R3和R7代表1,3-亚丙基或1,4-亚丁基且n=0,
R5和R7代表1,3-亚丙基或1,4-亚丁基且n=1,
R1和R5代表二亚甲基或1,3-亚丙基且n=1,所有剩下的取代基代表氢,R8除外,R8代表烷基、链烯基或苄基,或者
其中符号R3和R5代表1,3-亚丙基或1,4-亚丁基且n=1,R1、R2、R4和R6代表氢,且R7和R8代表烷基、链烯基或苄基,或R7和R8与N原子一起代表任选被烷基取代的吡咯烷或任选被烷基取代的哌啶,
R9代表氢,且R10代表氯或三氟甲基,其中“烷基”代表最多达且包括4个碳子的基团。
2.根据权利要求1的式I化合物的应用,其中符号R1至R6表示氢,或其中的一个或两个表示烷基、而其他的表示氢,R7和R8表示烷基、链烯基或苄基,或者R7和R8与N原子一起表示吡咯烷或哌啶,它们可任意被烷基取代,且n=0或1,其中“烷基”的定义如权利要求1所述。
3.根据权利要求2的化合物的应用,其中所述化合物是(S)-N2-(7-氯-喹啉-4-基)-N1,N1-二甲基-丙-1,2-二胺。
4.根据权利要求2的化合物的应用,其中所述化合物是(R)-N2-(7-氯-喹啉-4-基)-N1,N1-二甲基-丙-1,2-二胺。
5.根据权利要求2的化合物的应用,其中所述化合物是N1-(7-氯-喹啉-4-基)-2,N2,N2-三甲基-丙-1,2-二胺。
6.根据权利要求2的化合物的应用,其中所述化合物是N3-(7-氯-喹啉-4-基)-N1,N1-二乙基-丙-1,3-二胺。
7.根据权利要求2的化合物的应用,其中所述化合物是(RS)-(7-氯-喹啉-4-基)-(1-甲基-哌啶-3-基)胺。
8.根据权利要求2的化合物的应用,其中所述化合物是(RS)-(7-氯-喹啉-4-基)-(1-甲基-吡咯烷-3-基)胺。
9.根据权利要求2的化合物的应用,其中所述化合物是下列化合物:
(RS)-N2-(7-氯-喹啉-4-基)-N1,N1-二甲基-丙-1,2-二胺,
(RS)-N2-(7-氯-喹啉-4-基)-N1,N1-二乙基-丙-1,2-二胺,
(S)-N2-(7-氯-喹啉-4-基)-N1,N1-二乙基-丙-1,2-二胺,
(R)-N2-(7-氯-喹啉-4-基)-N1,N1-二乙基-丙-1,2-二胺,
(RS)-(7-氯-喹啉-4-基)-(1-甲基-2-吡咯烷-1-基-乙基)胺,
N2-(7-氯-喹啉-4-基)-N1,N1-二甲基-乙-1,2-二胺,
N2-(7-氯-喹啉-4-基)-N1,N1-二乙基-乙-1,2-二胺,
N3-(7-氯-喹啉-4-基)-N1,N1-二甲基-丙-1,3-二胺,
(R)-N1-(7-氯-喹啉-4-基)-N2,N2-二甲基-丙-1,2-二胺,
(S)-N1-(7-氯-喹啉-4-基)-N2,N2-二甲基-丙-1,2-二胺,或
(RS)-(7-氯-喹啉-4-基)-(1-甲基-吡咯烷-2-基-甲基)胺。
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