[发明专利]复方消炎止痛霜剂

说明书

本发明属医药领域，具体地说是一种消炎止痛外用药物复方消炎止痛霜剂。

复方消炎止痛霜剂的拉丁名称命名为：Cremorisi Ibdomethaciniet Phenytoini Compositus.

目前临床治疗急慢性炎症反应，主要靠口服非甾体类抗炎药，如：水杨酸类的阿司匹林，吲哚类的消炎痛，丙酸衍生物类的布络芬，以及灭酸类的甲灭酸等。这些口服止痛消炎药物，可对人体产生诸多的不良反应，消化系统的不良反应尤为严重。如口服消炎痛，不良反应发生率高达35～50％，约20％的患者不能完成疗程。(《临床药理学》下册，徐叔云、卞如濂著，上海科技出版社，1986年，P134)。

临床较常用的外用抗炎药物主要有消炎痛肛门栓和消炎痛擦剂。消炎痛肛门栓只解决了部分消化系统损害的不良反应，直肠给药也还是全身用药，其它副作用无法排除，且肛门给药有产生便意的不适感。消炎痛擦剂是用有机溶剂作溶媒的外用涂摩剂，有机溶剂过敏者不能接受该制品治疗。

此外，还有中成药外用止痛制剂，如各种硬膏剂、红花油和近年用于临床的理通牌麝香去痛喷雾剂等，这些药物基本是围绕活血化瘀、舒筋活络设计的，在炎症反应吸收期这类药物才能发挥最佳疗效，在炎症急性期使用，反而使炎症反应加剧，因此，这些药物在短时间内缓解疼痛症状还有所不足，尤其对急性运动性损伤的止痛效果不理想。

本发明的目的在于提供一种新型的外用消炎止痛药，它无毒，无刺激性不良反应，止痛快，疗效迅速，并可保护受损细胞，有效地控制炎症反应的蔓延。

按本发明所提出的复方消炎止痛霜剂，主要为由消炎痛、苯妥英钠及多种辅料组成的水包油型粉霜剂，两种主药消炎痛和苯妥英钠在此药物中的比例为1∶4-2∶4。

在本发明的两种主药中，消炎痛(Antifanum)为白色或微黄色结晶性粉末，溶于油相。消炎痛的主要功能是通过抑制花生四烯酸代谢的环氧酶，而抑制前列腺素(PG)的合成，产生抗炎止痛的效应。在内服消炎痛后，由于抑制了PG的合成，使人体内一些相关的组织或系统因PG的失调而造成不利的症状。例如PGE有很强的扩血管作用，因PGE被抑制，使某些病人肾血流量和肾小球滤过减少，并可能使原有肾功能不全患者恶化，甚至引起肾衰。由此可知，因身体某一局部炎痛而采用内服方法作用于全身确是得不尝失，特别是运动性损伤引起的疼痛或机体浅表的炎痛。而本发明中的消炎痛制成外用药，直接涂擦于患处，作用于炎痛部位，可大大缩短治疗时间，由于是局部用药，故用药量减少，几乎可消除消炎痛口服所引起的所有不良反应。

本发明的另一种主药苯妥英钠(Dilantinum Natricum)为白色粉末，易溶于水。在溶于水相，经水油相合乳化后，PH值下降析出苯妥英。疼痛的最初信息是必要的保护机制，而苯妥英不干扰这些初始的生物电冲动，但能减少重复的神经元的电活动，如强直后的后放效应。它既对细胞过度兴奋、也对过低兴奋有作用，因而苯妥英被称为生物电调节剂，在许多疾病和症状中，对大多数的疼痛有缓解和治疗作用。苯妥英有稳定细胞膜的作用，可有效地防止细胞内离子的“下山运动”，可提高细胞膜对有害物质的耐受程序。因此，苯妥英在与消炎痛协同消炎止痛治疗过程中，不干扰机体的正常生理活动。

综上所述，本发明中的二种主药-消炎痛和苯妥英钠的止痛作用是从两个完全不同的途径来实现的。消炎痛能抑制痛源物质的产生过程，但不能及时消除由炎性反应所致的细胞异常电生理活动，所以难以迅速达到止痛目的；而苯妥英能纠正细胞常放电，干扰疼痛信息的传递，两药同时作用于炎症反应部位，可迅速达到止痛目的。由于苯妥英有膜稳定作用，能阻止细胞内的物质异常外流，提高细胞的耐缺氧能力和抵抗有害物质对细胞的损害。因此，在炎症反应早期用此药可及时保护受伤细胞，有效地控制炎性反应蔓延。因此可见，在组织挫伤后及早应用本发明所述的复方消炎止痛霜剂治疗，可缩短疗程。

本发明的辅料有：作为赋形剂的有单硬脂酸甘油酯、硬脂酸、液体石蜡、白凡士林、羊毛脂、地蜡等，作为透皮剂的有月桂氮酮，作为抗氧剂的有维生素E，作为防腐剂的有尼泊金乙醋，作为乳化剂的有三乙醇胺，无水乙醇为助溶剂，甘油为保湿剂，还有蒸馏水。

上述辅料可换用同类的替代品，并对主药的疗效影响不大。

本发明实施例一的组分如下：(优选组分配方)