[发明专利]LL-F28249化合物的13-烷基-23-亚氨基衍生物的组合物及其用途

说明书

本申请是中国专利申请号90107011.4之申请的分案申请。

本发明涉及一类13-烷基-23-亚氨基-LL-F28249化合物和它们作为防治温血动物中体内和体外寄生虫感染和传染以及控制家蝇的使用。该化合物也可以施用于多种农作物以及种植过作物和作物正在生长的环境以保护作物免受由虫、螨和线虫所引起的破坏。

所述的LL-F28249是指由保藏于NRRL保藏中心(保藏号为15773)的兰灰色链霉菌(streptomyces cyaneogrisens)、不生氰亚种(subspeciesnoncyanogenus)的发酵肉汤所产生的化合物。所说的化合物的形态特征以及它们的生产方法已经在申请号为732,252(1985年5月10日提交)的共同待批美国专利申请中描述过了，该申请于1992年4月21日被授权，专利号为US5,106,994。

本发明的化合物具有下列结构式：

其中R₁是甲基，乙基或异丙基；

R₇是氢，R₈是OR₂，或者当加上与它们所连接的碳原子时，R₇和R₈代表C＝O；

R₂是氢，C₁-C₄烷基或

R₄是氢，C₁-C₄烷基、C₁-C₄卤代烷基，

C₁-C₄烷氧基，苯氧基，C₁-C₄烷氧基甲基、苯氧基甲基或者由1个硝基，1-3个卤素，1-3个C₁-C₄烷基，或1-3个C₁-C₄烷氧基任意取代的苯基；

R₃是氢，甲基或乙基；

X是氟，溴，氯或碘；

W是氧或＝N-Y；

Y是OR₅或NHR₆；

R₅是C₁-C₄烷基或C₁-C₄酰基；和

R₆是C₁-C₄酰基；和

C₂₆-C₂₇与氧构成的虚线三角形表示这儿存在双键或者环氧化物。

一组较佳的13-卤代-23-亚氨基-LL-F28249化合物具有上面所示的结构式，其中

R₁是异丙基；

R₇是氢，R₈是OR₂；

R₂是氢，C₁-C₄烷基，或

R₄是氢，甲基，氯甲基，二氯甲基，三氯甲基或甲氧基甲基；

R₃是甲基；

X是氟；

W是＝N-Y；

Y是OR₅；和

R₅是C₁-C₄烷基，

此外，本发明的化合物具有下列结构式：

其中：

R₁是C₁-C₄烷基；

R₂是氢，甲基或乙基；

R₃是氢，C₁-C₄烷基或

R₅是氢，C₁-C₄烷基，C₁-C₄卤代烷基、C₁-C₄烷氧基，苯氧基，C₁-C₄烷氧基甲基，苯氧基甲基或由1个硝基，1-3个卤素，1-3个C₁-C₄烷基或1-3个C₁-C₄烷氧基任意取代的苯基；

R₄是甲基，乙基或异丙基；