[发明专利]杀真菌活性组合物

说明书

本发明涉及新的杀真菌活性组合物，其中包含已知杀真菌活性的甲酰胺类和一些其它也是已知的杀真菌剂的组合物。

从日本专利公开昭61-15 867，昭62-201 855和平2-11550号中可知，根据本发明所使用的杀真菌活性的甲酰胺类是已知的，这些物质的活性是好的；但是，当以低剂量施用时，有时还留下一些问题有待解决。

而且，已经知道下述化合物可被用来防治真菌：5-氯-N-(1,3-二氢-1,1,3-三甲基-4-异苯并呋喃基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺，甲基-(E)-甲氧亚氨基-[α-(邻甲苯基氧)-邻甲苯基]乙酸酯，(E)-2-甲氧亚氨基-N-甲基-2-(2-苯氧苯基)乙酰胺，甲基-(E)-2-{2-[6-(2-氰基苯氧基)-嘧啶-4-基氧]苯基}-3-甲氧丙烯酸酯，2＇,6＇-二溴-2-甲基-4＇-三氟甲氧基-4＇-三氟甲基-1,3-噻唑-5-甲酰苯胺和3-烯丙氧基-1,2-苯并异噻唑-1,1-二氧化物(参考日本专利公开昭45-38 080，和平3-246 268号，EP-OS(欧洲专利公开说明书)0,468,684，日本专利公开说明书平4-15228，昭-63-23852和平2-131481号)。但是，当以低剂量使用时，这些物质的活性不是总令人满意。

在水稻栽培中，对秧苗通常使用插秧机进行机械的移栽操作。在稻田作物中对苗箱施用杀真菌剂防治真菌病害也是公知的，以这种方式施用杀真菌剂可以节省劳力。

从生物安全性和环境保护角度来说，迫切需要大量地降低杀真菌剂的施用量和减少施用的活性化合物的种类。为达到上述目的，需要进行大量的研究以降低施用剂量。

特别地，非常需要在采用节省劳力的操作方法且改善生物的安全性的同时，通过防治引起病害的真菌，而防治水稻栽培中重要的病害稻瘟病。因此，本发明的一个目的是在水稻栽培中，通过以有效的低剂量使用杀真菌剂，来实现对稻瘟病的防治。

现已发现含有下述活性化合物的新组合物具有非常好的杀真菌活性：

A)至少一种下式的甲酰胺

其中

R¹代表1至4碳原子的烷基，

R²代表氢原子或甲基，

R³代表氢原子或甲基，和

Z代表卤原子，

以不对称取代的碳原子，C，为(R)-构型(绝对)为条件；

和

B)至少一种选自下组包括的化合物：

5-氯-N-(1,3-二氢-1,1,3-三甲基-4-异苯并呋喃基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺，甲基-(E)-甲氧亚氨基-[α-(邻甲苯基氧)-邻甲苯基]乙酸酯，(E)-2-甲氧亚氨基-N-甲基-2-(2-苯氧苯基)乙酰胺，甲基-(E)-2-{2-[6-(2-氰基苯氧基)-嘧啶-4-基氧]苯基}-3-甲氧丙烯酸酯，2＇,6＇-二溴-2-甲基-4＇-三氟甲氧基-4＇-三氟甲基-1,3-噻唑-5-甲酰苯胺和3-烯丙氧基-1,2-苯并异噻唑-1,1-二氧化物。

令人惊奇地是，由于活性成分的混合物的联合和增效作用，根据本发明的杀真菌活性的组合物具有非常明显的杀真菌效果。由于即使在非常低的剂量下施用本组合物，组合物与单独化合物相比也是非常有效的，所以以单独应用活性化合物获得的技术效果为基础，是不能预期到这种增效作用的。而且，根据本发明的杀真菌组合物特别在防治水稻稻瘟病上存在极好和确定的作用。

式(Ⅰ)中给出了在根据本发明组合物中应用的甲酰胺的总的定义。在该式中

R¹优选代表甲基，乙基或异丙基，

R²优选代表氢原子或甲基，

R³优选代表氢原子或甲基，

Z^-优选代表氯原子。

以下述及了式(Ⅰ)代表化合物的实例：

N-(R)-[1-(4-氯苯基)-乙基]-2,2-二氯-1-乙基-3t-甲基-1r-环丙烷甲酰胺非对映的混合物，

N-(R)-[1-(4-氯苯基)-乙基]-2,2-二氯-1-异丙基环丙烷甲酰胺的非对映的混合物，

N-(R)-[1-(4-氯苯基)-乙基]-(1S)-2,2-二氯-1-乙基-3t-甲基-1r-环丙烷甲酰胺，和

N-(R)-[1-(4-氯苯基)-乙基]-(1S)-2,2-二氯-1-异丙基环丙烷甲酰胺。