[发明专利]治疗心血管疾病的药用制剂无效

专利信息
申请号: 94118839.6 申请日: 1994-12-09
公开(公告)号: CN1067243C 公开(公告)日: 2001-06-20
发明(设计)人: 李树楠;胡忠 申请(专利权)人: 大理医学院
主分类号: A61K31/70 分类号: A61K31/70;A61K35/64;A61P9/00
代理公司: 云南省专利事务所 代理人: 张怡
地址: 671000*** 国省代码: 云南;53
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摘要:
搜索关键词: 治疗 心血管疾病 药用 制剂
【说明书】:

本发明涉及到一种由昆虫提取物为主要成分的药用原料及药用制剂,尤其是从蟑螂中提取的对心血管病有疗效的药物。

中国专利CN87100537公开了“一种治疗外伤创面的药物的制备方法”,其步骤为(a)将蟑螂虫体干燥,粗粉碎,(b)用乙醇溶液浸泡上述虫体,提取其中的药用有效成分,然后将滤渣与滤液分离,并对滤渣进行反复提取,(c)将滤液进行减压浓缩,回收乙醇,得到粘稠状物,(d)在粘稠状物中加入蒸馏水,然后进行过滤,弃去上层油状物和下层残渣,减压浓缩滤液,得到水溶性浸膏,(e)按上述水溶性浸膏(折成干重)0.4-1%(重量百分比)、防腐剂2-5%(重量百分比)、分散剂10-12%(重量百分比)、蒸馏水余量的比例配制成药剂。所制备的药物为一种治疗外伤创面的外用药物。

本发明的目的旨在提供一种由上述蟑螂提取物制成并经纯化处理后的浸膏为有效成分的治疗心血管疾病的药用制剂。

本发明所述的治疗心血管疾病的药用制剂由3-30%的蟑螂浸膏和余量的药用辅料制成医药上可接受的医药制剂。

本发明所述的蟑螂浸膏由复合核苷10-50%和粘氨酸40-80%组成,还可含有游离氨基酸0.5-3%、中性糖2-5%、粘糖5-15%。

本发明所述的粘氨酸为蟑螂虫体中的糖衍生物结合了不同氨基酸所得到的化合物的混合物,其平均分子量为258,偏酸性,在长波紫外光下未见蓝色荧光,TLC图谱为一条连续带,未见点状分离,110℃强酸水解产物为氨基酸和衍生物。

本发明所述的浸膏中的复合核苷本身具有强心和升压作用,但这种作用很弱,这是已为公众所知的,但在本发明中,由于还含有粘氨酸,粘氨酸本身并没有强心和升压作用,但在粘氨酸的存在下,复合核苷的强心和升压作用得到了显著地加强,使其对心血管疾病具有很好地治疗作用。这种作用,生理学上称之为“允许作用”,药理学上一般称为“增敏作用”或“加强作用”。

本发明所述的药物主要用于心血管疾病的治疗,经急性毒性试验和长期毒性试验证明,本药物无毒副作用,并具有强心、升压、改善微循环,兴奋呼吸、增加冠脉流量、肾血流量和利尿作用。本品直接作用于心肌,可加强其收缩功能,静脉注射时,其强心效能比毒K大约30%,静注后3-5秒钟即显效,作用维持时间在一小时以上。在增强心肌收缩力的同时,心输出量也增加,对外周阻力、心肌耗氧量和心率无明显影响。本品能使动物较大动脉产生不同程度的收缩效应,其收缩血管作用的强度约为去甲肾上腺素的1/3。故具有中等程度的升压作用,其升压作用的特点为缓和持久,对低血压动物模型,其升压作用可作维持1小时以上。用“C,标记生物微球示踪法”研究了本药物对失血性休克家猫各器官血流量的变化,证实该药能显著增加失血性休克动物心、脑、肺、肾等重要器官的血流量,对临床抢救休克病人有重要意义。在大鼠肠系膜微循环的研究中,进一步证实了其改善微循环的作用。同时对流速,流态、血管口径、毛细血管数量等都有改善。本药物制剂较大剂量静推注时,能使家兔吗啡抑制时的呼吸频率增加三倍以上。由于该药能增强心肌收缩力、增加冠脉流量、肾血流量和利尿,对心力衰竭有明显治疗作用。

实施例:

取蟑螂干虫体90-95%乙醇提取后,除去油脂,得水溶性浸膏,有效成分用活性炭吸咐,得浸膏,再经除去色素和过敏成分等杂质,制得纯化浸膏。

取上述浸膏5g,聚乙二醇-40020ml,NaCl0.9g,加注射用水至100ml,制得治疗心血管疾病的注射液。

在制取注射液时,浸膏的含量一般可为总量的3-10%。

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