[发明专利]磷酸衍生物

说明书

本发明涉及新的磷酸衍生物，它们的制备方法，及其作为农药，特别是杀虫剂，杀螨剂和杀线虫剂的用途。

一些O，O-二取代的硫代磷酰基-N，N-甘氨酰胺具有杀虫、杀螨和杀线虫性质是早已公开了的(参考：美国专利US4870065号)。可是，这些已知化合物的活性在一些情况下，特别是当以低浓度和低剂量施用活性化合物时，不总是令人完全满意的。

现已发现通式(I)的新的磷酸衍生物其中

R代表任意取代的烷基；

R¹代表任意取代的烷基；

R²代表任意取代的烷基或任意取代的链烯基；

R³代表任意取代的C₄-C₆烷基；

X代表氧或硫；和

Y和Z代表相同或不同的下列基团：氢、卤素、烷基和烷氧基。

而且，已发现通式(I)的新的磷酸衍生物按下述方法制备：a)将通式(II)的化合物与式(III)的化合物反应

其中

R³，Y和X具有上述定义且Hal代表卤素(优选氯)，

         R²-NH₂        (III)

其中

R²具有上述定义；和b)将反应步骤a)，如果需要分离后，得到的通式(IV)化合物与通式(V)的化合物反应

其中

R²，R³，Y和Z具有上述定义，

其中

R，R¹和X具有上述定义；

如果需要，反应可在酸接受剂和/或稀释剂存在下进行。

通式(I)的新化合物具有使其成为农药的性质。它们对节肢动物和线虫显示出强大的活性，且可特别用来消灭昆虫，螨和线虫。

在上述和下述的通式中列出的优选取代基、或基团的范围，将在

下文中例证。

在通式中，烷基本身或作为不同基团成分(如烷氧基中的烷基)意为优选具有1至8个碳原子，特别是具有1至6个碳原子，特别优选具有1至5个，更特别优选具有1至4个碳原子的直链或支链烷基。下述基团是优选的：甲基，乙基，正和异丙基，正、异、仲和叔丁基，戊基，己基和辛基。烷基R³是直链或支链(优选支链)且优选含有4或5(优选4)个碳原子的烷基，其中所述的正、异、仲和叔丁基是优选的，且仲和异丁基是特别优选的。

在通式中，链烯基表示具有2至6，优选2至4个碳原子的直链或支链链烯基，所述的烯丙基是特别优选的。

在通式中，Y和Z中的卤素表示氟、氯、溴和/或碘，优选氟、氯和/或溴，且特别优选为氟和/或氯。特别优选的是Y和Z之一代表氢，且更特别优选的Y和Z都代表氢。

烷基R、R¹、R²、R³和链烯基R²可被相同或不同的取代基单取代或多取代(优选单取代至五取代，特别优选单取代至三取代)，可述及的优选的取代基为卤素(优选为氟、氯、溴和/或碘，特别优选地为氟和/或氯)和/或优选具有1至4个碳原子，特别优选具有1至2个碳原子的烷氧基。特别优选的烷基R、R¹、R²和R³和链烯基R²是未被取代的。更优选地，烷基R²带有优选具有1或2个碳原子的烷氧基。

在通式中，X优选代表硫。

在通式中，

R优选代表可被卤素(优选氟和/或氯)和/或C₁-C₄-烷氧基任意取代的C₁-C₆-烷基。

在通式中，

R¹优选代表可被卤素(优选氟和/或氯)和/或C₁-C₄-烷氧基任意取代的C₁-C₆-烷基。

在通式中，

R²优选代表C₁-C₆-烷基或C₂-C₆-链烯基，这些基团可被卤素(优选氟和/或氯)和/或C₁-C₄-烷氧基任意取代。

在通式中，