[发明专利]膦酸二酯衍生物无效

专利信息
申请号: 94190067.3 申请日: 1994-02-10
公开(公告)号: CN1046733C 公开(公告)日: 1999-11-24
发明(设计)人: 小路恭生;津田可彦;堤一彦;井上泰秀 申请(专利权)人: 株式会社大塚制药工场
主分类号: C07F9/6506 分类号: C07F9/6506;C07F9/6541;C07F9/6561
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 罗宏,杨丽琴
地址: 日本*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 膦酸二酯 衍生物
【权利要求书】:

1.下述式(Ⅰ)的膦酸二酯衍生物:

其中

R1、R2、R3和R4相同或不相同,并各自代表氢原子、低级烷基、低级烷氧基、卤代低级烷基、硝基、卤素原子、氰基、苯硫基、苯基亚磺酰基、苯磺酰基、苯基(低级)烷氧基、苯基(低级)烷硫基或者具有二(低级烷氧基)磷酰基(低级)烷基的苯甲酰氧基;且

R3和R4可结合在一起代表式-CH=CH-CH=CH-的基团;

R5代表氢原子、低级烷基或苯基;

R6和R7相同或不相同,并各自代表低级烷氧基、苯基或苯基(低级)烷氧基;

A代表任选具有苯基取代基的低级亚烷基;

-Z-代表单键或-O-;

Y代表任选具有苯基取代基的低级亚烷基;且

n为0或1的整数。

2.根据权利要求1的膦酸二酯衍生物,其中在式(1)中:

R1、R2、R3和R4相同或不相同,且各自代表氢原子、低级烷基、低级烷氧基、卤代低级烷基、卤素原子或氰基;

R5代表氢原子或低级烷基;

R6和R7各自代表低级烷氧基;

A代表低级亚烷基;

-Z-代表单键或-O-;

Y代表低级亚烷基;且

n为0。

3.根据权利要求2的膦酸二酯衍生物,其中A代表-CH2-。

4.根据权利要求3的膦酸二衍生物,选自

4-[N-(8H-茚并[1,2-d]噻唑-2-基)氨基甲酰基]苄基膦酸二乙酯,

4-[N-(6-氯-8H-茚并[1,2-d]噻唑-2-基)氨基甲酰基]苄基膦酸二乙酯,

4-[N-(7-氯-8H-茚并[1,2-d]噻唑-2-基)氨基甲酰基]苄基膦酸二乙酯,

4-[N-(8-氟-4H-[1]苯并吡喃并[4,3-d]噻唑-2-基)氨基甲酰基]苄基膦酸二乙酯,和

4-[N-(1-甲基-1H-萘并[1,2-d]咪唑-2-基)氨基甲酰基]苄基膦酸二乙酯。

5.根据权利要求4的膦酸二酯衍生物,为4-[N-(6-氯-8H-茚并[1,2-d]噻唑-2-基)氨基甲酰基]苄基膦酸二乙酯。

6.抗高血脂组合物,包括按权利要求1-5中任一项的膦酸二酯衍生物作为活性成分。

7.权利要求1-5中任一项的膦酸二酯衍生物的应用,用于生产含有所述膦酸二酯衍生物作为活性成分和可药用载体的抗高血脂组合物。

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