[发明专利]作为基质金属蛋白酶抑制剂的喹诺酮衍生物无效
申请号: | 94190137.8 | 申请日: | 1994-03-17 |
公开(公告)号: | CN1105799A | 公开(公告)日: | 1995-07-26 |
发明(设计)人: | 坂元城;今冈武;本山晶章;山本荣仁;高须英树 | 申请(专利权)人: | 大制药株式会社 |
主分类号: | C07D215/38 | 分类号: | C07D215/38;A61K31/47;C07D215/60;C07D401/12;C07D405/12;C07D409/12;C07D491/04;//;31700;22100) |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 张元忠 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 基质 金属 蛋白酶 抑制剂 喹诺酮 衍生物 | ||
1、式(1)的喹诺酮衍生物或其盐。
其中
R1表示氢原子或-A-R1a基团:A表示低级亚烷基,以及R1a为氢原子,氨基,苯二甲酰亚氨基,噻吩硫基,低级链烷酰基硫基,硫基,可有1至3个选自卤原子、羟基、低级烷基、低级烷氧基、羧基、低级烷氧羰基和低级亚烷基二氧基的取代基的苯基,羧基,低级烷氧羰基,苯硫基或低级烷硫基;
R2是氢原子或低级烷基;
R3是氢原子,羟基,低级烷氧基,低级烷氧一低级烷氧基,低级烷氧一低烷氧一低级烷氧基,低级烷氧一低级烷氧一低级烷氧一低级烷氧基或基团-B-R3a:其中B是低级亚烷基,低级亚烯基或低级亚炔基,R3a氢原子,羟基,低级烷氧基,低级烷氧一低级烷氧基,可有1至3个选自卤原子、氰基、羟基、低级烷基、低级烷氧基,羧基和低级烷氧羰基的取代基的苯基,可有卤原子为取代基的噻吩基,苯二甲酰亚氨基,羧基,低级烷氧羰基,或基团-CO-N(R3b)R3c:其中R3b是氢原子或低级烷基,和R3c是氢原子、低级烷基或低级烷氧基,以及基团-N(R3b)-R3c还可以形成五节或六节饱合杂环,该杂环还可具有一个选自氮、氧和硫的杂原子;
R4是氢原子,卤原子,羟基,低级烷基,低级烷氧基,或低级亚烷基二氧基;
R5是氢原子,苯甲酰基,低级链烷酰基,或苯基一低级烷基;
R6是具有1-12个碳原子的烷基,低级烷氧基一低级烷基,或苯基一低级烷基,在该苯环上可有低级亚烷基二氧基作为取代基;和
n是1或2。
2、按照权利要求1的喹诺酮衍生物或其盐。基中R2是氢原子,R5是氢原子。
3、按照权利要求1的喹诺酮衍生物或其盐,其中R5是苯甲酰基、低级链烷酰基,或苯基一低级烷基。
4、按照权利要求2的喹诺酮衍生物或其盐,其中R4是氢原子、卤原子、低级烷氧基或低级亚烷基二氧基,以及R6是具有1至12个碳原子的烷基。
5、按照权利要求2的喹诺酮衍生物或其盐,其中R6是低级烷氧基一低级烷基或苯基一低级烷基,其中的苯环上可具有低级亚烷基二氧基为取代基。
6、按照权利要求4的喹诺酮衍生物或其盐,其中R1是氢原子为氢原子或-A-R1a基团:其中A是低级亚烷基,R1a为氢原子、苯二甲酰亚胺基、噻吩硫基、低级烷酰硫基、或具有1至3个选自下述基团的取代基的苯基:卤原子、羟基、低级烷基、低级烷氧基、羧基、低级烷氧羰基和低级亚烷基二氧基。
7、按照权利要求4的喹诺酮衍生物或其盐,其中的基团-A-R1a中,A是低级亚烷基,R1a是氨基、巯基、羧基、低级烷氧羰基、苯硫基,或低级烷硫基。
8、按照权利要求4的喹诺酮衍生物或其盐,其中R3是氢原子或基团-B-R3a:B为低级亚烷基、低级亚烯基或低级亚炔基,R3a为氢原子、低级烷氧基、低级烷氧基一低级烷氧基、羧基或基团-CO-N(R3b)-R3C,其中R3b是氢原子或低级烷基,和R3C是氢原子、低级烷基或低级烷氧基。
9、按照权利要求8的喹诺酮衍生物或其盐,其中R1是氢原子或其团-A-R1a,A为低级亚烷基,以及R1a为氢原子、苯二甲酰亚胺基、噻吩硫基、低级烷酰硫基,或有1-3个选自下述取代基的苯基:卤原子、羟基、低级烷基、低级烷氧基、羧基、低级烷氧羰基和低级亚烷基二氧基基团。
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