[发明专利]膦酸二酯衍生物无效

专利信息
申请号: 94190513.6 申请日: 1994-05-31
公开(公告)号: CN1048018C 公开(公告)日: 2000-01-05
发明(设计)人: 黑木保久;宫田一义;中村静夫;近藤光由;岩本武史;奈波智惠子;津田可彦;井上泰秀;金矢淳;佐藤圭吾 申请(专利权)人: 株式会社大塚制药工场
主分类号: C07F9/6512 分类号: C07F9/6512;A61K31/675
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 谭明胜,罗才希
地址: 日本*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 膦酸二酯 衍生物
【权利要求书】:

1.式(I)的膦酸二酯衍生物:其中A代表氧原子或硫原子;

R1、R2、R9和R10可相同或不同且它们各自代表氢原子、低级烷氧基、硝基、低级烷基、卤代低级烷基或卤原子;

R3代表苯基或-B-R6,其中B代表氧原子或硫原子,R6代表氢原子、低级烷基、环烷基、苯基、在苯基环上任选具有卤原子作为取代基的苯基低级烷基、苯氧基低级烷基、低级烷氧羰基低级烷基、羧基低级烷基或低级链烯基;或者R3代表-NR7R8,其中R7和R8可相同或不同且它们各自代表氢原子、低级烷基、氨基或环烷基,或者R7和R8结合在一起代表低级亚烷基;

R4和R5可相同或不同且它们各自代表氢原子或低级烷基。

2.权利要求1的膦酸二酯衍生物,它是下式(1′)表示的化合物:其中A的定义同权利要求1中定义;

R1′代表氢原子、低级烷氧基、硝基或卤原子;

R2′代表氢原子、低级烷氧基、低级烷基或卤原子;

R3′代表苯基、-O-R6、-S-R6′或-NR7R8,其中R6、R7和R8的定义同权利要求1中定义,和R6′代表氢原子、低级烷氧基或苯基;

R4′代表低级烷基;

R5的定义同权利要求1中定义;

R9′代表氢原子或卤原子;

R10′代表氢原子或低级烷氧基。

3.权利要求2的式(1′)表示的膦酸二酯衍生物,其中

R1′和R2′各自代表低级烷氧基;

R3′代表-O-R6,其中R6代表氢原子、低级烷基、环烷基、苯基、在苯基环上任选具有卤原子作为取代基的苯基低级烷基、苯氧基低级烷基、低级烷氧羰基低级烷基、羧基低级烷基或低级链烯基;

A′代表氧;

R4′和R5′各自代表低级烷基。

4.权利要求2的式(1′)表示的膦酸二酯衍生物,其中

R9′和R10′各自代表氢原子;

R3′代表羟基、低级烷氧基、苯基低级烷氧基或低级链烯氧基。

5.权利要求4的膦酸二酯衍生物,选自下列化合物:

4-(4-羟基-6,7-二甲氧基喹唑啉-2-基)苄基膦酸二乙酯;

4-(4-羟基6,7-二甲氧基喹唑啉-2-基)苄基膦酸二异丙酯;

4-(4,6,7-三甲氧基喹唑啉-2-基)苄基膦酸二乙酯;

4-(4,6,7-三甲氧基喹唑啉-2-基)苄基膦酸二异丙酯;

4-(4-羟基6,7-二甲氧基喹唑啉-2-基)苄基膦酸二乙酯;和

4-(4-烯丙氧基-6,7-二甲氧基喹唑啉-2-基)苄基膦酸二乙酯。

6.权利要求5的膦酸二酯衍生物,它是4-(4,6,7-三甲氧基喹唑啉-2-基)苄基膦酸二乙酯或4-(4,6,7-三甲氧基喹唑啉-2-基)苄基膦酸二异丙酯。

7.一种抗脂血症的组合物,它包含有权利要求1所述的膦酸二乙酯衍生物作为活性成份。

8.权利要求1所述的膦酸二乙酯衍生物用于制备抗高脂血症组合物的用途。

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