[发明专利]取代的4-羟基香豆素的制备方法无效
申请号: | 94191292.2 | 申请日: | 1994-11-25 |
公开(公告)号: | CN1050602C | 公开(公告)日: | 2000-03-22 |
发明(设计)人: | A·W·逖姆斯;R·甘地;S·威尔森 | 申请(专利权)人: | 大湖精细化学药品有限公司 |
主分类号: | C07D311/56 | 分类号: | C07D311/56;A61K31/37 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 孙爱 |
地址: | 英国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 取代 羟基 香豆素 制备 方法 | ||
1.制备式(I)所示的化合物的方法,其中R选自氢、苯基和取代苯基,通过4-羟基香豆素和一种由下式所示的取代的四氢萘酚在一种有机溶剂和一种酸催化剂的存在下反应,其中R定义同上,其特征在于溶剂为芳香烃。
2.按权利要求1的方法,其特征在于所用溶剂选自苯、甲苯及二甲苯。
3.按照权利要求1的方法,其特征在于,反应在溶剂的沸点下进行。
4.按权利要求1的方法,其特征在于,反应是伴随共沸除去水下进行的。
5.按权利要求1的方法,其特征在于,催化剂是一种磺酸。
6.按权利要求5的方法,其特征在于,催化剂选自对-甲苯磺酸、苯磺酸和甲磺酸。
7.按权利要求1的方法,其特征在于,催化剂是一种强羧酸。
8.按权利要求6的方法,其特征在于,催化剂为三氯乙酸。
9.按权利要求1的方法,其特征在于,反应通过加入沉淀剂来处理。
10.按权利要求9的方法,其特征在于,沉淀剂是甲醇。
11.按权利要求1的方法,其特征在于R是氢。
12.按权利要求1的方法,其特征在于R是
13.按权利要求1的方法,其特征在于R是
14.按权利要求1的方法,其特征在于R是
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