[发明专利]氨茴酸衍生物无效
申请号: | 94191311.2 | 申请日: | 1994-12-27 |
公开(公告)号: | CN1118595A | 公开(公告)日: | 1996-03-13 |
发明(设计)人: | 尾崎文博;石桥惠治;生田博宪;石原浩树;左右田茂 | 申请(专利权)人: | 卫材株式会社 |
主分类号: | C07C237/30 | 分类号: | C07C237/30;C07C237/42;C07D265/26;C07D317/60;C07D405/12;A61K31/36;A61K31/44;A61K31/445;A61K31/495 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 全菁 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 氨茴酸 衍生物 | ||
1.通式(I)表示的氨茴酸衍生物及其药理学上可允许的盐,
(式中R1、R2、R3及R4可相同或不同,表示氢原子、卤原子、羟基、也可被卤素取代的低级烷基、也可被卤素取代的低级烷氧基、硝基、羟烷基、氰基,式表示的基(式中R9和R10可相同或不同,表示氢原子、也可被卤素取代的低级烷基、芳烷基、杂芳烷基、酰基、也可被保护的羧基;而且R9、R10还可以与将它们键合的氮原子一起形成环;而且,该环还可具有取代基,P表示0或1~6的整数)、也可具有取代基的四唑基、也可被保护的羧基、也可具有取代基的氨基甲酰基、也可具有取代基的吡唑基,也可具有取代基的咪唑基、式表示的基(式中R13表示氢原子或也可被卤素取代的低级烷基,q表示0或1~2的整数);而且,从R1、R2、R3、R4中选择出来的彼此相邻的2个取代基,还可以与将它们键合的碳原子一起形成环。
R5和R6相同或不同,表示氢原子,卤原子、羟基、氰基、也可被卤素取代的低级烷基、也可被卤素取代的低级烷氧基;而且,R5和R6可以与将它键合的碳原子一起,形成环烷基环、氧杂环戊环、1,3—二氧杂环戊环、1,4—二噁烷环;
W表示,用式—N=表示的基或用式—CH=表示的基。R7和R8可相同或不同,表示氢原子,也可被卤素取代的低级烷基;而且,R1和R7,还可与各自键合的碳原子一起,形成还可包含其它氮原子、氧原子或硫原子的环;这种环,也可具有取代基;
A表示氢原子,也可被卤素取代的低级烷基、或用式—X—(CH2)m—Z表示的基(式中的X,表示由式—CO—表示的基、用式—CS—表示的基、用式—CH2—表示的基或用式—S(O)2—表示的基);
Z表示,羟基、也可被卤素取代的低级烷氧基、氰基、卤原子,也可被保护的氨基甲酰基、也可具有取代基的芳基、也可具有取代基的芳氧基、也可具有取代基的杂芳基、也可具有取代基的杂芳烷氧基,式—NR11R12表示的基(式中的R11、R12相同或不同,表示氢原子、也可被卤素取代的低级烷基,也可具有取代基的芳烷基、也可具有取代基的杂芳烷基、酰基,也可被保护的羧基,也可具有取代基的氨基甲酰基;而且,R11和R12,还可与将它们键合的氮原子一起形成环,该环还可具有取代基),也可具有取代基的环烷基;m表示0或1~6的整数)。
Y表示氧原子或硫原子;
n表示0或1~6的整数。]
2.通式(II)表示的化合物及其药理学上可允许的盐
(式中,R1、R2、R3、R4的定义与上述相同,R14表示氢原子,也可被卤素取代的低级烷基、也可具有取代基的芳烷基;R15表示硝基或氨基)。
3.通式(III)表示的化合物及药理学上可允许的盐(式中,R1、R2、R3、R4、R8、R14及A的定义与上述相同。)
4.通式(IV)表示的化合物及药理学上可允许的盐
(式中,R1、R2、R3、R4,m及Z的定义与上述相同,X2是指用式—CH2—表示的基。)
5.权利要求1所述的氨茴酸衍生物及其药理学上可允许的盐,其中,Y是氧原子。
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