[发明专利]二卤代三唑并嘧啶衍生物杀真菌剂

说明书

本发明涉及某些二卤代三唑并嘧啶衍生物，其中一些衍生物是新颖的，它们的制备方法、含这种化合物的组合物及它们作杀真菌剂用途。

化学文摘(1964)，61：2941g公开了5，7-二氯-6-甲基-1，2，4-三唑并[1，5-a]嘧啶的制备，该物是用5，7-二羟基-6-甲基-1，2，4-三唑并[1，5-a]嘧啶与磷酰氯加热100℃反应4小时制得。但是，这儿没有指明这些化合物中的任何一个显示有生物活性。

申请人的与此有关的欧州专利申请No．92204097．7(EP-A-0550113)公开了下述通式的化合物：其中R³代表任意取代的芳基，及x和y都代表氯原子或二者都代表溴原子，作为在制备下面通式的某些具有杀真菌活性三唑并嘧啶衍生物中的中间体：其中R¹代表任意取代的烷基、链烯基、链炔基、链二烯基、环烷基、二环烷基或杂环基；R²代表氢原子或烷基；或R¹和R²与处在中间的氮原子一起代表任意取代的杂环；R³定义同上；R⁴代表氢或卤原子或-NR⁵R⁶基团，其中R⁵代表氢原子或氨基、烷基、环烷基或二环烷基，及R⁶代表氢原子或烷基。

然而，在这个说明书中没有说明式A的化合物本身具有任何杀菌活性。

现在业已发现：上述专利申请的权利要求中的某些式A化合物及另外某些新颖的二卤代三唑并嘧啶衍生物显示杀真菌的活性。

为此本发明提供了杀真菌组合物，该组合物是由载体和作活性成分下面通式化合物组成其中R代表任意取代的支链或直链烷基或烷氧基，或任意取代的环烷基、芳基、芳氧基或杂环基，及Hal代表氟、氯、溴或碘原子。

当本发明组合物中的化合物含有环烷基团时，环烷基团可含3-8个碳原子，优选3-6个碳原子。芳基基团可以是任何芳烃基团，特别是苯基或萘基团。杂环基团可以是任何含至少一个杂环的饱和或不饱和环系，3-6元环是优选的，5-6元环是特别优选的。含氮、氧或硫的环，例如，吡啶基、嘧啶基、吡咯烷基、呋喃基、吡喃基、吗啉基和噻吩基是特别优选的。

当任一前述取代基被定义为任意被取代时，任意存在的取代基可以是开发农药化合物和／或改良这些化合物以影响其结构／活性、持久性、渗透性或其它性能中通常使用的任一种或多种取代基，这些取代基的具体例子包括，例如，卤原子、硝基、氰基、氰硫基、氰氧基、羟基、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、氨基、烷氨基、二烷基氨基、甲酰基、烷氧基羰基、羧基、链烷酰基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、卤磺酰基、氨基甲酰基、烷基酰氨基、苯基、苯氧基、苄基和苄氧基、杂环基，特别是呋喃基，环烷基，特别是环丙基。典型地，0-3个取代基可以存在。

当任一前述的取代基代表或含有烷基时，它可以是直链或支链的且可含多至12个碳原子，优选至6个碳原子，特别至4个碳原子。当任一前述的取代基代表或含一个芳基或环烷基部分时，芳基或环烷基部分本身可以被1个或多个卤原子、硝基、氰基、烷基、卤烷基、烷氧基或卤代烷氧基取代。在环烷基和杂环基的情况中，任意取代基也可以包括与环烷基或杂环基的二个相邻碳原子在一起形成饱和或不饱和烃基环的基团。换句话说，饱和或不饱和烃基环可以任意与环烷基或杂环基稠合。

优选R代表C_1-12烷基、C_1-12烷氧基、C_3-8环烷基、苯基、苯氧基或萘基或3-6元杂环基，各基团或环可以任意被选自如下基团中的一个或多个所取代：卤原子、硝基、氰基、羟基、C_1-4烷基、C_1-4卤烷基、C_1-4烷氧基、C_1-4卤代烷氧基、氨基、C_1-4烷氨基、二-C_1-4烷氨基、甲酰基、C_1-4烷氧基羰基、羧基、卤代磺酰基、苯基、苯氧基、苄基和苄氧基，或在R代表C_3-8环烷基或3-6元杂环基时，任意地与苯环单边稠合。