[发明专利]苯氧基苯基乙酸衍生物

权利要求书

1.结构式I的化合物或其可药用的盐：式中：

R¹、R²、R^3a和R^3b分别是：

    (a)H，

    (b)F，Cl，Br，或I，

    (c)-NO₂，

    (d)-NH₂，

    (e)-NH(C₁-C₄)-烷基，

    (f)-N[(C₁-C₄)-烷基]₂，

    (g)-SO₂NHR⁷，

    (h)-CF₃，

    (i)(C₁-C₆)-烷基，

    (j)-OR⁷，

    (k)-S(O)_n-(C₁-C₄)-烷基，

    (l)-NHCO-(C₁-C₄)-烷基，

    (m)-NHCO-O(C₁-C₄)-烷基，

    (n)-CH₂O-(C₁-C₄)-烷基，

    (o)-O-(CH₂)_m-OR⁷，

    (p)-CONR⁷R¹¹，或

    (q)-COOR⁷；在相邻碳原子上的R¹和R²可以结合在一起形成环结构：A表示：

a)-Y-C(R⁴)＝C(R⁵)-，

b)-Y-C(R⁴)＝N-，

c)-Y-N＝C(R⁴)-，

d)-Y-[C(R⁶)(R⁶)]_s-Y-，

e)-Y-C(R⁶)(R⁶)-C(R⁶)(R⁶)-，

f)-C(R⁴)＝C(R⁵)-Y-，

g)-N＝C(R⁴)-Y-，

h)-C(R⁶)(R⁶)-C(R⁶)(R⁶)-Y-，或

i)-C(R⁴)＝C(R⁵)-C(R⁴)＝C(R⁵)-；n是0，1或2；m是2，3或4；s是1或2；Y是-O-，-S(O)_n-和NR⁷；R⁴和R⁵分别是：

(a)H，

(b)(C₁-C₅)-烷基或(C₂-C₅)-烯基，

    其中每个基未取代或用一个或两个选自下列的取代

    基取代：

    i)-OH，

    ii)-O-(C₁-C₄)-烷基，

    iii)-S(O)_n-(C₁-C₄)-烷基，

    iv)-NR⁷-(C₁-C₄)-烷基，

    v)-NHR⁷，

    vi)-COOR⁷，

    vii)-CONHR⁷，

    viii)-OCOR¹¹，或

    ix)-CONR⁷R¹¹，

(c)(C₃-C₇)-环烷基，

(d)F，Cl，Br，I，

(e)CF₃，

(f) -COOR⁷，

(g)-CONR⁷R¹¹，

(h)-NR⁷R¹¹，

(i)-NR⁷CONR⁷R¹¹，

(j)-NR⁷COOR¹¹，

(k)-SO₂NR⁷R¹¹，

(l)-O-(C₁-C₄)-烷基，

(m)-S(O)_n-(C₁-C₄)-烷基，或

(n)-NHSO₂R¹¹；R⁶是：

(a)H，

(b)(C₁-C₄)-烷基，其未取代或用下列取代基

    中的一个取代基取代：

    i)-OH，

    ii)-NR⁷R¹¹，

    iii)-COOR⁷，

    iv)-CONHR⁷，或

    v)-CONR⁷R¹¹；R⁷是：

(a)H，

(b)(C₁-C₅)-烷基，

(c)苯基，

(d)(C₁-C₅)-烷基苯基，或

(e)(C₃-C₇)-环烷基；R⁸是：

(a)H，

(b)(C₁-C₅)-烷基，其未取代或用一个选自下

    列的取代基取代：

    (i)-苯基

    (ii)-(C₃-C₇)-环烷基，

    (iii)-NR⁷R¹¹，

    (iv)-吗啉-4-基，

    (v)-OH，

    (vi)-CO₂R⁷，或

    (vii)-CON(R⁷)₂，

(c)苯基，其为未取代或用一个取自下列的取代基取代：

    (i)(C₁-C₄)-烷基

    (ii)-O-(C₁-C₄)-烷基，

    (iii)-CONR⁷R¹¹，

    (iv)F，Cl，Br或I，或

    (v)-COOR⁷；R⁹和R¹⁰分别是：

    (a)H，

    (b)(C₁-C₆)-烷基，其未取代或用(C₃-

        C₇)-环烷基或-CO₂R⁷取代，

    (c)(C₂-C₅)-烯基，

    (d)(C₂-C₅)-炔基，

    (e)Cl，Br，F，I，

    (f)(C₁-C₅)-烷氧基

    (g)全氟-(C₁-C₆)-烷基，

    (h)(C₃-C₇)-环烷基，其未取代或用(C₁-

        C₅)-烷基取代，

    (i)苯基，    

    (j)(C₁-C₅)-烷基-S(O)_n-(CH₂)_n-，

    (k)羟基-(C₁-C₅)-烷基，

    (l)-CF₃，

    (m)-CO₂R⁷，

    (n)-OH，

    (o)-NR⁷R¹¹，

    (p)-[(C₁-C₅)-烷基]NR⁷R¹¹，

    (q)-NO₂，

    (r)-(CH₂)_n-SO₂-N(R⁷)₂，

    (s)-NR⁷CO-(C₁-C₄)-烷基，或

    (t)-CON(R⁷)₂；

在相邻碳原子上的R⁹和R¹⁰可以结合在一起，形成稠合苯环，其未取代或用一个选自下列的取代基取代：(C₁-C₆)-烷基、(C₁-C₅)-烷氧基、(C₃-C₇)-环烷基和(C₁-C₆)-烷基-(C₃-C₇)-环烷基，

R¹¹是：

    (a)(C₁-C₆)-烷基，其未取代或用一个选自下

        列的取代基取代：

        i)-OR⁷，

        ii)-N[R⁷]₂，

        iii)-NH₂，

        iv)-COOR⁷，或

        v)-N[CH₂CH₂]₂Q；

    (b)芳基，其定义为苯基或萘基，其未取代或用一个或

        两个选自下列的取代基取代：

        i)(C₁-C₄)-烷基，

        ii)-O-(C₁-C₄)-烷基，

        iii)-CO[NR⁷]₂，

        iv)F，Cl，Br或I，

        v)-COOR⁷，

        vi)-NH₂，

        vii)-NH[(C₁-C₄)-烷基]，

        viii)-N[(C₁-C₄)-烷基]₂，或

        ix)-CON[CH₂CH₂]₂Q；

    (c)-(C₁-C₄)-烷芳基，其中芳基如同上述定义，

    (d)(C₃-C₇)-环烷基

    (e)

在同一氮原子上的R⁷和R¹¹可以结合在一起形成环，其选自吗啉基、哌嗪基或吡咯基的环，或

Q是O，S或-NR⁷；

R¹²是：

    (a)H，

    (b)(C₁-C₅)-烷基，其未取代或用一个或两个

        选自下列的取代基取代：

        i)-OH，

        ii)-O-(C₁-C₄)-烷基，

        iii)-O-(C₁-C₄)-环烷基，

        iv)-S(O)_n-(C₁-C₄)-烷基，

        v)-NR⁷R¹¹，

        vi)-COOR⁷，

        vii)-CONHR⁷，

        viii)-OCOR¹¹，

        ix)-CONR⁷R¹¹，

        x)-NR⁷CONR⁷R¹¹，

        xi)-NR⁷COOR¹¹，    

        xii)-C(R⁶)(OH)-C(R⁶)(R⁷)(OH)，或

        xiii)-SO₂NR⁷R¹¹，

    (c)(C₃-C₇)-环烷基，

    (d)-OR⁷，

    (e)-COOR⁷，

    (f)-CONH₂，

    (g)-CONR⁷R¹¹，

    (h)-CONR⁷CO₂R⁷，

    (i)-NH₂，

    (j)-NR⁷R¹¹，

    (k)-NR⁷CONR⁷R¹¹，

    (l)-NR⁷COOR¹¹，

(m)-C(R⁶)(OH)-C(R⁶)(R⁷)(OH)，

(n)-SO₂NR⁷R¹¹，

(o)-S(O)₂NR⁷COR¹¹，

(p)-S(O)₂NR⁷CO₂R¹¹，

(q)-S(O)₂NR⁷CONR⁷R¹¹，

(r)-NHSO₂R¹¹，

(s)-NR⁷SO₂NR⁷R¹¹，

(t)-CONHSO₂R¹¹，

(u)-CO-氨基酸，其中氨基酸定义为L-或D-氨

    基酸，其选自Ala、Ile、Phe、Asp、Pro和Val，并

    可以进一步取代成为(C₁-C₆)烷基酯或酰胺，

    或

(v)X是：

(a)-O-，

(b)-S(O)_n-，

(c)-NR⁷-，

(d)-CH₂O-，

(e)-CH₂S(O)_n-，

(f)-CH₂NR⁷-，

(g)-OCH₂-，

(h)-N(R⁷)CH₂-，

(i)-S(O)_nCH₂-，或

(j)-单键；Z是：

(a)-CO₂H，

(b)-CO₂R¹³，

(c)-CONH-(四唑-5-基)，

(d)-CONHSO₂OR¹¹，

(e)-CONHSO₂-芳基，其中芳基定义为苯基或萘基，

    其未取代或用一个或两个选自下列的取代基取代：

    i)(C₁-C₄)-烷基，

    ii)-O-(C₁-C₄)-烷基，

    iii)-CONR⁷R¹¹，

    iv)F，Cl，Br或I，

    v)-COOR⁷，

    vi)-NH₂，

    vii)-NH[(C₁-C₄)-烷基]，

    viii)-N[(C₁-C₄)-烷基]₂，

    ix)-苯基，

    x)-OH，

    xi)-OCH₂CH₂OH，

    xii)-CF₃；

(f)-CONHSO₂-(C₁-C₈)-烷基，其中烷基未

    取代或用如同在R⁴(b)中定义的取代基取代：

(g)-CONHSO₂-(C₁-C₄)-全氟烷基，

(h)四唑-5-基，

(i)-CONHSO₂-杂芳基，其中杂芳基定义为咔唑基、

    呋喃基、噻吩基、吡咯基、异噻唑基、咪唑基、异

    噁唑基、噻唑基、噁唑基、吡唑基、吡嗪基，吡啶

    基、嘧啶基、嘌呤基或喹啉基，其未取代或用一个

    或两个选自下列的取代基取代：

    i)(C₁-C₄)-烷基，

    ii)-O-(C₁-C₄)-烷基，

    iii)-CONR⁷R¹¹，

    iv)F，Cl，Br或I，

    v)-COOR⁷，

    vi)-NR⁷CONR⁷R¹¹，和

    vii)-NR⁷COOR¹¹；

(j)-SO₂NHCO-芳基，其中芳基如上述Z(d)中的定

    义，

(k)-SO₂NHCO-(C₁-C₈)-烷基，其中烷基未

    取代的或用如同在R⁴(b)中定义的取代基取代，

(l)-SO₂NHCO-(C₁-C₄)-全氟烷基，

(m)-SO₂NHCO-杂芳基，其中杂芳基如同上述Z(g)

    中的定义，

(n)-SO₂NHCON(R¹¹)₂，其中R¹¹基相同或不同，

(o)-PO(OR⁷)₂，其中R⁷相同或不同，或

(P)-PO(R¹¹)OR⁷；R¹³是：

(a)(C₁-C₄)-烷基，

(b)CHR¹⁴-O-COR¹⁵，

(c)CH₂CH₂-N[(C₁-C₂)-烷基]₂，

(d)CH₂CH₂-N[CH₂CH₂]₂O，

(e)(CH₂CH₂O)_y-O-[(C₁-C₄)-烷基]，

    其中y是1或2，

(f)苯基、萘基、CH₂-苯基或CH₂-萘基，其中苯基

    或萘基未取代或用CO₂-(C₁-C₄)-烷基取

    代，R¹⁴和R¹⁵分别是(C₁-C₅)-烷基或苯基。