[发明专利]咪唑衍生物的生产方法

权利要求书

1.一种生产下式所示的咪唑衍生物：其中R，R¹，R²，R³，R⁴，R⁵，R¹³，R¹⁴，R¹⁵，R¹⁶，R¹⁷和R¹⁸如下所定义，或其药理学上可接受的酯或盐的方法，该方法包括使式(I)所示的化合物与二酰亚胺(HN＝NH)反应：其中R¹是氢原子、低级烷基、低级烷氧基、低级烷硫基、低级烷氨基、低级链烯基、-CF₃基、芳基或芳烷基；

R是氢原子或选自下列的基团

其中x是-CH₂-，-NR′-，氧原子或-S(O)_n-，其中R′是氢原子或低级烷基，其中n是0，1或2；

其中X¹，X²和X³各自为氢原子、卤原子、低级烷基、低级烷氧基、硝基、氰基、1H-四唑-5-基或其碱金属盐、-CO₂R⁷基、-CONR′ R″基、-CONHSO₂R⁸基、氨基-NHSO₂CF₃基或-SO₃H基，或选自下列的基团

Y是1H-四唑-5-基或其碱金属盐(可被氰基、苄基、甲苯磺酰基、甲氧甲基、乙氧甲基、甲氧乙氧甲基或三甲基甲硅烷基乙氧甲基选择性地取代)、-CO₂R⁷基、-CONR′R″基、-CONHSO₂R⁸基、氨基、-NHSO₂CF₃基或-SO₃H基；

R²，R³，R⁴和R⁵各自为氢原子或低级烷基，或R²和R³，或R⁴和R⁵一起形成＝O键；

R⁶是氢原子、卤原子、低级烷基、-CF₃基或-CF₂CF₃基，

R⁷是氢原子、碱金属原子或低级烷基；

R′和R″各自为氢原子或低级烷基，或R′和R″一起形成脂环结构；

R⁸是低级烷基、环烷基或芳基；

R⁹是低级烷基、低级烷氧基、环烷基、环烷氧基、芳基或芳氧基；

R¹⁰，R¹¹和R¹²各自为氢原子、卤原子、低级烷基、低级烷氧基、硝基、氰基、-CO₂R⁷基或-CONR′R″基；

R¹³，R¹⁴，R¹⁵，R¹⁶，R¹⁷和R¹⁸各自为氢原子、低级烷基、低级氟烷基、-C(R′)(R″)-OR¹⁹、-(CH₂)_j-CO₂R⁷基、-(CH₂)_j-CN基、-(CH₂)_j-(C＝O)R′基、-(CH₂)_j-CONR′R″基或-(CH₂)_j-芳基，其中j是0，1或2，其中R¹⁶和R¹⁸可以一起形成-(CH₂)_i-基，其中i是1，2或3，其中芳基是苯基、吡啶基、嘧啶基、哌嗪基、呋喃基、噻吩基、吡唑基、噁唑基、噻唑基、噁二唑基或异噁唑基(可被卤原子、低级烷基、羟基、低级烷氧基、硝基或氰基选择性地取代)；

R¹⁹是氢原子或被羟基或醚基选择性取代的低级烷基。