[发明专利]5－吡咯基－2－吡啶基甲基亚磺酰基苯并咪唑衍生物,其制备方法及含它们的抗溃疡组合物

权利要求书

1.通式(I)表示的5-吡咯基-2-吡啶基甲基亚磺酰基苯并咪唑衍生物或其盐，

其中

X为S，SO或SO₂，

R₁和R₂各自独立为氢或甲基，

R₃为氢，甲基，甲氧基，乙氧基，2，2，2-三氟乙氧基，或3，3，3，2，2-五氟丙氧基，

R₄为氢或甲基，

R₅为氢，甲基或乙基。

2.权利要求1定义的通式(I)的化合物，其中

X为SO，

R₁和R₂各自独立为氢，

R₃为甲氧基或乙氧基，

R₄和R₅各自独立为氢，甲基或乙基。

3.权利要求1定义的通式(I)的化合物的制备方法，该方法的特征在于，

(a)通式(II)的化合物，其中R₁和R₂按权利要求1定义，与通式(III)的化合物，其中R₃，R₄和R₅按

权利要求1定义，Y为卤素，酯化的羟基或酰氧基，在碱存在下在有机溶剂中反应，或

(b)通式(IV)的化合物，其中R₁和R₂按权利要求1

定义，t为1或2，M为碱金属，与通式(V)的

化合物反应，在通式(V)中R₃，R₄和R₅按权利要求1定义，

(c)通式(VI)的化合物，其中R₁和R₂按权利要求1定

义，与通式(VII)的化合物反应，通式(VII)中R₃，R₄和R₅按权利要求1定义，

(d)通式(VIII)的化合物，其中R₁和R₂按权利要求

1定义，与通式(IX)的化合物，其中R₃，R₄和R₅

按权利要求1定义，在极性溶剂中强酸存在下反应。

4.权利要求3的方法，特点是(a)项下通式(II)的化合物与通式(III)的化合物的反应在0℃至150℃进行。

5.权利要求3的方法，特点是反应产物进一步氧化。

6.权利要求5的方法，特点是氧化反应在-70℃至所用的溶剂的沸点温度下进行。

7.权利要求3的方法，特点是(b)项下通式(IV)的化合物与通式(V)的化合物的反应在0℃至120℃下进行。

8.抗溃疡组合物，该组合物含有效量的通式(I)

的化合物作为活性组分，其中X，R₁，R₂，R₃，R₄和R₅按权利要求1的通式(I)的化合物定义，还含有可以药用的载体，辅料或赋型剂。