[发明专利]螺甾烷基苷结晶-水合物在审
申请号: | 94191929.3 | 申请日: | 1994-01-19 |
公开(公告)号: | CN1121722A | 公开(公告)日: | 1996-05-01 |
发明(设计)人: | D·J·阿伦;小·H·A·沃特森;J·B·松格 | 申请(专利权)人: | 美国辉瑞有限公司 |
主分类号: | C07J71/00 | 分类号: | C07J71/00;A61K31/58 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 孟八一,杨九昌 |
地址: | 美国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 烷基 结晶 水合物 | ||
1.下式的螺甾烷基苷的结晶-水合物;
式I
2.具有下表中X-射线衍射d-间距的结晶螺甾烷基苷:
3.根据权利要求2的结晶螺甾烷基苷,其中螺甾烷基苷是一水合物。
4.具有图1X-射线衍射图形的结晶螺甾烷基苷。
5.一种控制哺乳动物高胆甾醇血症或动脉粥样硬化症的药物组合物,它包括权利要求1的螺甾烷基苷的结晶-水合物和可药用的载体。
6.根据权利要求5的药物组合物,其中结晶-水合物具有下表中X-射线衍射d间距:
7.根据权利要求5的药物组合物,其中结晶-水合物具有图1的X-射线衍射图形。
8.权利要求1的螺甾烷基苷结晶—水合物在防制哺乳动物高胆甾醇症和动脉粥样硬化症方面的应用。
9.制备结晶螺甾烷基苷的方法,它包括:于甲醇中浆化(3β,5α,25R)-3-[(β-D-纤维素二糖基)氧基]螺甾烷-11-酮,并使之形成结晶的(3β,5α,25R)-3-[(β-D-纤维素二糖基)氧基]螺甾烷-11-酮一水合物。
10.根据权利要求9的方法,其中将甲醇溶液加热,经冷却形成结晶。
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