[发明专利]螺甾烷基苷结晶-水合物在审

专利信息
申请号: 94191929.3 申请日: 1994-01-19
公开(公告)号: CN1121722A 公开(公告)日: 1996-05-01
发明(设计)人: D·J·阿伦;小·H·A·沃特森;J·B·松格 申请(专利权)人: 美国辉瑞有限公司
主分类号: C07J71/00 分类号: C07J71/00;A61K31/58
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 孟八一,杨九昌
地址: 美国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 烷基 结晶 水合物
【权利要求书】:

1.下式的螺甾烷基苷的结晶-水合物;

                 式I

2.具有下表中X-射线衍射d-间距的结晶螺甾烷基苷:

 20个最大峰的    d间距    23.74    15.78    11.82     9.48     7.90     6.77     6.34     6.26     5.91     5.75     5.61     4.72     4.61     4.13     4.00     3.91     3.64     3.38     2.63     2.49

3.根据权利要求2的结晶螺甾烷基苷,其中螺甾烷基苷是一水合物。

4.具有图1X-射线衍射图形的结晶螺甾烷基苷。

5.一种控制哺乳动物高胆甾醇血症或动脉粥样硬化症的药物组合物,它包括权利要求1的螺甾烷基苷的结晶-水合物和可药用的载体。

6.根据权利要求5的药物组合物,其中结晶-水合物具有下表中X-射线衍射d间距:

20个最大峰的    d间距    23.74    15.78    11.82     9.48     7.90     6.77     6.34     6.26     5.91     5.75     5.61     4.72     4.61     4.13     4.00     3.91     3.64     3.38     2.63     2.49

7.根据权利要求5的药物组合物,其中结晶-水合物具有图1的X-射线衍射图形。

8.权利要求1的螺甾烷基苷结晶—水合物在防制哺乳动物高胆甾醇症和动脉粥样硬化症方面的应用。

9.制备结晶螺甾烷基苷的方法,它包括:于甲醇中浆化(3β,5α,25R)-3-[(β-D-纤维素二糖基)氧基]螺甾烷-11-酮,并使之形成结晶的(3β,5α,25R)-3-[(β-D-纤维素二糖基)氧基]螺甾烷-11-酮一水合物。

10.根据权利要求9的方法,其中将甲醇溶液加热,经冷却形成结晶。

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