[发明专利]鼻用释放芳香的组合物

说明书

技术领域

本发明涉及鼻用局部芳香充血减轻剂的医药组合物，尤其是涉及含有一种或多种选自包括3-1-氧基丙烷-1，2-二醇、N-取代的-对-烷-3-羧酰胺和无环羧酰胺的挥发性化合物及其混合物以及伴随着医药上可接受的含水载体的局部芳香组合物。

发明背景

通常的伤风感冒虽然不是一种严重的疾病，但它是高度流行的，很不舒服和使人难受。“感冒”是由于各种不同的呼吸道病毒引起的局部的疾病，而鼻病毒是引起普通感冒的已知的主要原因，在成年人中统计约30％的感冒是与其它组的某些病毒有关。当免疫响应的出现，使某些呼吸道的病毒感染，可通过疫苗进行预防。但多变疫苗的开发，欲使其覆盖所有的药剂是不可能的。于是，面临的综合挑战是控制急性的上呼吸道疾病的问题。人们一直希望发现一种简单治愈感冒的手段，但这是不切实际的。

随着鼻病毒的感染，鼻子发生流鼻涕，鼻粘膜充血，在发病的第一天常打喷嚏，第二、第三天进入最厉害的程度。在美国感冒治疗的费用，单计算药品的费用估计每年超过15亿美元，门诊治疗的直接费用几乎达到40亿美元，间接费用(由于活动受到限制)基于工资的损失也相当高昂。

目前，对一般感冒只能对症治疗，这些药多半是口服的，以前治疗鼻炎及其他伤风、流感、过敏和鼻窦炎以及不适、疼痛、发热和一般性稍有不舒的例示的口服组合物，一般含有一种止痛药(阿斯匹林或扑热息痛)和一种或多种抗组胺药、充血减轻剂、止咳剂、镇咳药和祛痰剂。对鼻的综合症状(如，充血症)的其它特殊的医药活性剂，它经常含有羟甲唑啉或有去氧肾上腺素。这些活性剂一般局部使用，通过鼻子喷雾，进入鼻粘膜。对于某些疾病的个别病例诸如，心脏病、高血压、糖尿病或甲状腺疾病，口服药如，充血减轻剂可能相互作用而成为不适用并可能引起相反的反应。因此，迫切希望借助没有这类医药上的活性物的组合物以缓解鼻子的病症。

供鼻用的治疗剂业已熟知了好多年。参见，Wening的美国专利4,749,700(公布于1988.6.7)，Wening等的美国专利4,778,810(公布于1988.10.18)和Wening的美国专利4,729,997(公布于1988.3.8)。鼻用盐水喷雾剂已用于使鼻子通道润湿并溶解鼻粘液；然而，单单盐水溶液不能缓解鼻粘膜充血。口服来自锭剂的薄荷醇以及从含有一导线而无其它赋型剂的吸入器传到鼻子粘液，参见，例如：Clinical Otolaryngology，1988，13卷，25—29页。但是以这种方式输送薄荷醇业已发现也不能提供足够使其缓解的水平。

本发明揭示一种局部芳香的充血减轻剂医药组合物，它含有一种或多种选自包括3-1-氧丙烷-1，2-二醇，N-取代的-对-烷-3-羧酰胺和无环羧酰胺及其混合物的组的挥发性芳香化合物，提供给使用者实质上的改进和/或从诸如，充血症等的鼻症状中可觉察到的缓解，而无需用诸如，羟甲唑啉类的医药上的活性剂。另外，这类组合物将不致由于口服充血减轻剂引起瞌睡或其它副反应伴生的现象。

于是，本发明的目的在于提供一种治疗诸如由伤风、流感、过敏和鼻窦炎引起的鼻子症状的局部芳香充血减轻剂组合物。本发明的进一步目的在于提供给使用者实质上改进的组合物和/或从诸如，充血症的鼻症状中得到缓解，而无需使用诸如，医药上的活性剂。本发明的再一个目的是提供的组合物具有最小的药物副作用以及进一步提供独特的药品使用。

本能发明的简要说明

本发明涉及鼻用局部芳香充血减轻剂组合物，基本包括：

(a)自约0.001％至约1％的一种或多种挥发性芳香化合物，系选自3-1-氧基丙烷-1，2-二醇，N-取代的-对-烷-3-羧酰胺和无环羧酰胺及其混合物的组；以及

(b)自约0.01％至99.99％的一种医药上可接受的盐水溶液载体。

本发明同时涉及治疗鼻病症的方法，它包括施用一种安全有效数量的可释放的局部芳香的充血症改轻剂组合物。当所述的鼻的症状是充血症、干燥、刺激、流涕、阻塞以及诸如此类。

除了另有说明外，均为基于总的组合物的重量份数和比例。本发明的详细说明

本发明的组合物包含的基本组分和各种选择性的组分如以下所说明的。

更具体地，本发明为鼻用组合物，含有治疗有效数量的选定的芳香剂或多种药剂，较佳地为提供一种等渗溶液、悬浮液或粘稠组合物或通过缓冲达到选定的pH值。芳香组分