[发明专利]抗肿瘤化合物、药物组合物、其制备方法以及其用于治疗的方法无效

专利信息
申请号: 94192117.4 申请日: 1994-03-24
公开(公告)号: CN1067682C 公开(公告)日: 2001-06-27
发明(设计)人: I·大岛;E·邦巴德里 申请(专利权)人: 纽约州州立大学研究基金会;英登纳股份有限公司
主分类号: C07D409/00 分类号: C07D409/00;C07D315/00;C07D407/00;C07D307/02;C07D305/14;C07D405/00;C07D207/08;C07D203/04;C07D205/00;C07D213/02;C07D413/00;A61K31/35;A61K31/335;A61K31/34;A61K31/38;A61K31/40;A61K31/44;A61K31/445;A61K31/535
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 谭明胜,姜建成
地址: 美国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 肿瘤 化合物 药物 组合 制备 方法 及其 用于 治疗
【权利要求书】:

1.下式(Ⅰ)或(Ⅱ)的化合物:其中:

R1为苯基、甲苯基、4-甲氧基苯基、3,4-二甲氧基苯基、4-氟苯基、4-三氟甲基苯基、4-羟基苯基、1-萘基、2-萘基、吡啶基、呋喃基、噻吩基、吡咯基、N-甲基吡咯基、2-苯基乙烯基、2-呋喃基乙烯基、2-吡啶基乙烯基、2-噻吩基乙烯基、2-苯基乙基、2-环己基乙基、环己基甲基、丙基、异丙基、异丁基、叔丁基、异丁烯基、丁烯基、或环己基;

R2选自下列基团:苯基、甲苯基、4-氟苯基、4-氯苯基、4-甲氧基苯基、联苯基、1-萘基、2-萘基、异丙基、异丁基、新戊基、己基、庚基、环己基、环己基甲基、苄基、苯基乙基和苯基乙烯基;

或者R2为RO-,其中R选自下列基团:甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、叔丁基、戊基、异戊基、新戊基、己基、异己基、环己基、苯基、苄基和9-芴基甲基;

或者R2为RR’N-,并选自下列基团:甲氨基、乙氨基、丙氨基、异丙氨基、丁氨基、异丁氨基、叔丁氨基、新戊氨基、环己基氨基、苯氨基或苄氨基、二甲氨基、二乙氨基、二丙氨基、二丁氨基、二戊氨基、二己氨基、二环己基氨基、甲基(叔丁基)氨基、环己基(甲基)氨基、甲基(苯基)氨基、吡咯烷子基(pyrrolidiono)、哌啶子基、或吗啉代基团;

R3和R4选自下列基团:氢、乙酰基、氯乙酰基、二氯乙酰基、三氯乙酰基和三氟乙酰基、苯甲酰基、苯乙酰基、丙酰基、环丙基羰基、丙烯酰基、和丁烯基、肉桂酰基、烯丙基、苄基、甲氧基甲基、甲氧基乙基、1-乙氧基乙基、四氢吡喃基、2,2,2-三氯乙氧羰基、苄氧基羰基、叔丁氧羰基、9-芴基甲氧羰基、三甲基甲硅烷基、三乙基甲硅烷基、(叔丁基)二甲基甲硅烷基;

R5选自氢、乙酰基、氯乙酰基、烯丙基、苄基、丙烯酰基、丁烯基、和肉桂酰基,和

R6为氢;

或者,R5和R6连接起来形成的环状结构且连接起来的R5-R6选自下列基团:羰基、亚丙基、亚丁基、亚戊基、苯基亚甲基、二甲基亚甲基、二乙基亚甲基、二丙基亚甲基、二丁基亚甲基、甲氧基亚甲基、乙氧基亚甲基、亚甲基、1,2-亚乙基和1,2-亚丙基;

R7选自苯甲酰基和环己烷羰基;和

R8选自氢、1-乙氧基乙基、2,2,2-三氯乙氧羰基、三甲基甲硅烷基、三乙基甲硅烷基和叔丁基二甲基甲硅烷基。

2.权利要求1的化合物,其中:

R1为苯基、异丁基、异丁烯基或丁烯基;

R2为氢、苯基或叔丁氧基;

R3为氢、三乙基甲硅烷基或2,2,2-三氯乙氧羰基;

R4为氢、乙酰基、丙酰基或环丙基羰基;

R5和R6连接起来形成的环状结构且连接起来的R5-R6选自下列基团:羰基、亚丙基、亚丁基、亚戊基、苯基亚甲基、二甲基亚甲基、二乙基亚甲基、二丙基亚甲基、二丁基亚甲基、甲氧基亚甲基、乙氧基亚甲基、亚甲基、1,2-亚乙基和1,2-亚丙基;

R7为苯甲酰基;和

R8为氢或1-乙氧基乙基。

3.权利要求1的化合物,其中:

R1是苯基或异丁基;

R2是苯基或叔丁氧基;

R3是氢;

R4是氢或乙酰基;

R5和R6连接起来形成羰基;

R7是苯甲酰基;和

R8是氢。

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