[发明专利]三功能抗凝血酶和抗血小板的肽

权利要求书

1.下式化合物

                  X-A-B-C-Y

式中，X是一种氨基端残基，选自氢、一种或两种1至6个碳原子的烷基、一种或两种2至10个碳原子的酰基、羰苄氧基、H₂NC(＝NH)-或叔丁氧基羰基；

A是一种下式肽类似物

                   A₁-A₂-A₃

式中，

A₁是(D)Phe，(D)Phg，(D)1-Tiq，(D)3-Tiq，N-Me-(D)Phe，(D)Cha，(D)Chg，(D)Nag，或(D)Thg；

A₂是Pro，Pip，或Azt；

A₃是Arg，Lys，Orn，或hArg；

B是下式肽类似物或

式中，B₁是Gly，Ala，(D)Ala，Val，(D)Val，或Gly-Gly；

B₂是Gly，Gly-Gly，Gly-Gly-Gly，Gly-Gly-Gly-Gly或任何(D)氨基酸；

B′₂是Arg-Ile-Pro或Lys-Ile-Pro；

B₃是Arg，hArg，N-Me-Arg或Lys；

B₄是Nle，Phe，Met或Cha；

C是下式肽类似物

Asp-C₁-C₂-C₃-C₄-C₅-C₆-C₇-C₈-C₉    (5)

式中，

C₁是Phe，pClPhe，pNO₂Phe，Tha，Npa，Tyr或Trp；

C₂是Glu或Asp；

C₃是任何氨基酸；

C₄是Ile，Val，Leu或Phe；

C₅是Pro，Hyp，Sar，NMePgl或D-Ala；

C₆是任何氨基酸；

C₇是任何氨基酸；

C₈是Tyr，Glu，Pro，Ala-Cha，Tyr-Cha，Tyr-Leu和Ala-Tyr；

C₉是一种键或是Glu，(D)Glu，Gln，Pro，Leu-Gln，Asp-Glu，或Leu-Pro；以及

Y是羧基端残基，选自OH，C₁-C₆烷氧基、氨基、单或双(C₁-C₄)烷基取代的氨基，或苄氨基；

或其药学上可接受的盐。

2.权利要求l的化合物，其中，X是氢，乙酰基，琥珀酰基或叔丁氧基羰基。

3.权利要求1的化合物，其中，A₁是(D)Phe，(D)Chg，(D)Cha，(D)Phg，(D)1-Tiq，(D)3-Tiq或N-Me-(D)Phe；A₂是Pro；A₃是Arg或Lys。

4.权利要求1的化合物，其中，B是下式的肽

其中，B₁是Gly，Ala或Gly-Gly；B₂是Gly，Gly-Gly或任何(D)氨基酸；B₃是Arg或N-Me-Arg；B₄是Nle，Phe，Cha，Met。

5.权利要求1的化合物，其中，B是下式的肽

其中，B₁是Gly，Ala或Gly-Gly；B′₂是Arg-Ile-Pro或Lys-Ile-Pro；B₃是Arg或N-Me-Arg；B₄是Nle。